[发明专利]作为ITPKB抑制剂的化合物和组合物无效
| 申请号： | 200880020327.8 | 申请日： | 2008-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN101743243A | 公开（公告）日： | 2010-06-16 |
| 发明（设计）人： | 巴德里·布尔苏拉亚;成岱;姜纪清;唐纳德·S·卡拉纽斯凯;刘异;潘士峰;万咏勤;王霞;谢云峰;杨洋 | 申请（专利权）人： | IRM责任有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D413/02;A61K31/536;A61P37/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;陈润杰 |
| 地址： | 英属百慕大*** | 国省代码： | 百慕大群岛;BM |
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| 摘要： |
本发明提供了一类新的式(I)化合物、含有此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗或预防与异常或失调的B细胞活性相关的疾病或病症、特别是涉及肌醇1，4，5-三磷酸3-激酶B(ITPKb)异常活化的疾病或病症的方法。 |
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| 搜索关键词： | 作为 itpkb 抑制剂 化合物 组合 | ||
【主权项】：
1.式I化合物及其可药用盐：![]()
其中：n选自0、1、2和3；m选自0、1、2和3；A可至多含有3个被-N＝替代的基团，选自-CR1＝、-CR2＝和-CR5＝；R1、R2和R5独立选自氢、羟基、卤素、氰基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基和氰基取代的C1-6烷基；R3和R4与连接R3和R4的碳原子一起形成与环A稠合的5元至6元杂环，其含有至多4个选自O、C(O)、S(O)2、CR11R12和NH的基团；其中每一个R11和R12独立选自氢、C1-3烷基和卤素取代的C1-3烷基；或者R11和R12与它们均连接的碳一起形成C3-7环烷基；R6和R7独立选自氢、C1-3烷基和卤素取代的C1-3烷基；或R6和R7与它们均连接的碳一起形成C3-7环烷基；R8选自C1-6烷基、C2-6链烯基、卤素取代的C1-6烷基和羟基取代的C1-6烷基；或者两个R8基团可结合形成烷基桥；或当两个R8基团与同一个碳原子连接时，它们与它们均连接的碳一起形成C3-7环烷基；R9选自L1-C6-10芳基、L1-C1-10杂芳基、C1-6烷基、L1-C3-12环烷基和L1-C3-8杂环烷基；其中R9的所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基可任选被1至3个基团取代，所述基团独立选自卤素、氰基、羟基、C1-3烷基、卤素取代的C1-3烷基、氰基取代的C1-3烷基、羟基取代的C1-3烷基、-C(O)R13、-C(O)NR13R14；其中每一个R13和R14独立选自氢和C1-6烷基；L1为键、C1-3烷基或卤素取代的C1-3烷基；Y为N或CR10；R10选自氢、C1-6烷基、-NR15R16、-NR15C(O)R16和-C(O)NR15R16；其中每一个R15和R16独立选自氢、C1-6烷基、C6-10芳基、C1-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基；其中所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基可任选被1至3个基团取代，所述基团独立选自卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤素取代的C1-6烷氧基。
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