[发明专利]作为大麻素CB1受体调节剂的4,5-二氢-(1H)-吡唑衍生物

摘要

本发明涉及作为大麻素CB₁受体调节剂的4，5-二氢-(1H)-吡唑(吡唑啉)衍生物、含这些化合物的药物组合物、它们的合成方法、可用于它们的合成的新型中间体的制备方法和组合物的制备方法。本发明还涉及此类化合物和组合物的用途，尤其是它们在将它们施用于患者以在涉及CB₁受体的障碍，或可以经由控制那些受体而治疗的障碍中达到治疗效果的用途。该化合物具有通式(I)其中，符号具有说明书中给出的含义。

主权项

1.通式(I)的化合物或其互变异构体、立体异构体、N-氧化物、同位素标记的类似物，或任何上述物质的药理学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其中R表示C_3-10线性烷基、C_4-10支化烷基、C_4-10炔基、C_3-10-杂烷基或C_5-8-环烷基-C_1-5-烷基，这些基团任选被1-3个氟原子取代，或R表示芳基-C_1-3-烷基或杂芳基-C_1-3-烷基，其任选被1-3个取代基Y取代，取代基Y可以是相同或不同的，选自甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基和氰基，或R表示环丙基，其任选被C_1-5-烷基、苄基、芳基或杂芳基取代，这些基团任选被1-3个取代基Y取代，其中Y具有上述含义，R₂表示芳基或杂芳基，其任选被1-5个取代基Y取代，其中Y具有上述含义，n是0或1R₃表示线性或支化C_3-10烷基、C_3-8环烷基、C_5-10-双环烷基、C_6-10-三环烷基或C_8-11-四环烷基，这些基团任选被1-5个选自甲基、乙基、羟基、氨基、氟的取代基取代，或R₃表示被芳基或杂芳基取代的C_3-8-环烷基，该芳基或杂芳基任选被1-5个取代基Y取代，其中Y具有上文给出的含义，或R₃表示C_5-8-杂环烷基、C_6-10-双环杂烷基、C_7-10-三环杂烷基，这些基团任选被1-5个选自甲基、乙基、羟基、氨基或氟的取代基取代，或R₃表示C_3-8-环烷基-C_1-3-烷基、C_5-10-双环烷基-C_1-3-烷基、C_6-10-三环烷基-C_1-3-烷基，这些基团任选被1-5个选自甲基、乙基、羟基、氨基或氟的取代基取代，或R₃表示支化或线性C_3-8-杂环烷基-C_1-3-烷基、C_5-10-双环杂烷基-C_1-3-烷基、C_6-10-三环杂烷基-C_1-3-烷基，这些基团任选被1-5个选自甲基、乙基、羟基、氨基或氟的取代基取代，或R₃表示芳基或杂芳基，其任选被1-5个取代基Y取代，其中Y具有上述含义，或R₃表示芳基-C_1-5-烷基、杂芳基-C_1-5-烷基或二(杂)芳基-C_1-5-烷基，在这些基团中，所述苯基或杂芳环任选被1-5个取代基Y取代，其中Y具有上述含义，或R₃表示线性或支化C_4-8烯基或C_4-8炔基，该线性或支化C_4-8烯基或C_4-8炔基任选被1-3个氟原子取代，或当n＝1时，R₃表示支化或线性C_2-10-杂烷基，其包含1-2个选自N、O或S的杂原子，R₅表示氢原子或C_1-2烷基，其任选被1-3个氟原子取代，R₆表示C_1-2烷基，其任选被1-3个氟原子取代。