[发明专利]半胱氨酸蛋白酶抑制剂

摘要

式II化合物，其中R²是亮氨酸、异亮氨酸、环己基甘氨酸、O-甲基苏氨酸、4-氟亮氨酸或3-甲氧基缬氨酸的侧链；R³是H，甲基或F；Rq是三氟甲基，Rq’是H，或者Rq和Rq’构成酮基；Q是一个对(C₁-C₆烷磺酰基)苯基或任选取代的4-(C₁-C₆烷基)哌嗪-1-基噻唑-4-基部分；该化合物可用于治疗以组织蛋白酶K的不适当表达或活化为特征的疾病，例如骨质疏松、骨关节炎、类风湿性关节炎或骨转移。

主权项

1.一种式II化合物或其可药用的盐、前药或N-氧化物：其中：R²是亮氨酸、异亮氨酸、环己基甘氨酸、O-甲基苏氨酸、4-氟亮氨酸或3-甲氧基缬氨酸的侧链；R³是H，甲基或F；Rq是具有所示立体化学结构的CF₃，Rq’是H；或者Rq和Rq’合起来构成酮基；Q是其中R⁴是C₁-C₆烷基；R⁵是H，甲基或F；R⁶是C₁-C₆烷基。