[发明专利]作为抗真菌剂的2-氧代-2-(2-苯基-5，6，7，8-四氢-中氮茚-3-基)-乙酰胺衍生物及相关化合物

摘要

本发明提供了通式(I)化合物及其药物和农业可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A1、L1和n如本文所定义。这些化合物及它们的药物可接受的盐可用于制备用于预防或治疗真菌病的药物。通式(I)化合物及其农业可接受的盐还可用作农业杀真菌剂。

主权项

1.通式(I)四氢中氮茚衍生物或者其药物或农业可接受的盐：其中：R1表示氢、未取代或取代的C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-COR’或-SO₂(C1-C4烷基)，或者基团-A2、-L2-A2、-L3-A2或-A2-L3-A3；A1、A2和A3相同或不同并且表示C3-C6环烷基或者未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团；L1表示单键，其中零、一、二或三个-CH₂-基团独立地被-O-、-S-或-NR’-取代的C1-C6亚烷基，或者5至12元杂环基基团；L2表示-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R”-、-CONR’R”-或-SO₂-；L3表示单键或者其中零、一或二个-CH₂-基团独立地被-O-、-S-或-NR’-取代的C1-C4亚烷基；n表示0或1；R8表示氢或C1-C4烷基；R2表示选自如下的未取代或取代的基团：C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、C1-C8烷基和C3-C6环烷基、卤素或通式-B1-B2基团；B1表示未取代或取代的C6-C10芳基；B2表示未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团；R3、R4、R5和R6独立地表示C6-C10芳基、5至12元杂环基基团、-(C1-C4亚烷基)-(C6-C10芳基)、-(C1-C4亚烷基)-(5至12元杂环基)、氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO₂R’、-SO₂NR’R”、-SO₃H、-NR’R”、-NR’COR’、-CO₂R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’、-CF₃、-NSO₂R’或-OCONR’R”；R7表示氢、卤素、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、-OR’、-CO₂R’、-CONR’R”、-COR’、-CN、-NO₂、-NR’R”、CF₃、-Y-Z、C6-C10芳基或通式-Alk⁶-L5-A12的基团，其中A1k⁶是C1-C4亚烷基基团，L5是式-O-C(＝O)-、-C(＝O)-或-NR13-C(＝O)-的基团，且R13是氢或C1-C4烷基，并且A12是未取代或取代的C6-C10芳基或5至12元杂环基基团；Y表示C1-C8亚烷基、C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基；Z表示卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO₂R’、-SO₂NR’R”、-SO₃H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO₂、-CO₂R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’、-CN、-CF₃、-NSO₂R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基。