[发明专利]大环内酯系化合物的制造方法及其制造中间体无效
| 申请号： | 200880023235.5 | 申请日： | 2008-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN101730693A | 公开（公告）日： | 2010-06-09 |
| 发明（设计）人： | 土田外志夫;吉田政史;大田一雄;金子桂;小湊嘉一郎 | 申请（专利权）人： | 卫材R&D管理有限公司;美露香株式会社 |
| 主分类号： | C07D407/06 | 分类号： | C07D407/06;C07D295/18;C07F7/22 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 段承恩;田欣 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供可以期待作为实体肿瘤等的预防或治疗剂的12元环大环内酯系化合物的制造方法及其制造中间体。详细地说，通过用二烷基氧化锡(IV)使原料12元环大环内酯系化合物的6位和7位羟基缩醛化，然后使其与氨基甲酰卤衍生物反应，从而在不保护其它部位的羟基的状态下，高效地制造作为目标的12元环大环内酯系化合物的7位氨基甲酸酯衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 内酯 化合物 制造 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.式(5)所示大环内酯衍生物的制造方法，包括以下步骤：在溶剂中使式(3)所示含锡(IV)大环内酯衍生物与式(4)所示氨基甲酰卤衍生物反应，接着根据需要进行羟基保护基的脱去反应，![]()
上式中，Rn1和Rn2相同或不同，表示(a)氢原子、(b)可以具有取代基的C1～C22烷基、(c)可以具有取代基的不饱和C2～C22烃基、(d)可以具有取代基的C6～C14芳基、(e)可以具有取代基的5～14元环杂芳基、(f)可以具有取代基的C7～C22芳烷基、(g)可以具有取代基的5～14元环杂芳烷基、(h)可以具有取代基的C3～C14环烷基、(i)可以具有取代基的3～14元环非芳香族杂环基、或(j)Rn1和Rn2结合在一起、与它们所连接的氮原子共同形成的3～14元环非芳香族杂环基，该3～14元环非芳香族杂环基可以具有取代基，![]()
上式中，R3、R16和R21相互独立地表示氢原子或者羟基保护基，Rsn1和Rsn2相互独立地表示C1～C30烷基，![]()
上式中，Rn1和Rn2与上述定义含义相同，X表示卤原子。
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