[发明专利]具有抗肿瘤活性的AKT/PKB抑制剂有效

专利信息
申请号: 200880024470.4 申请日: 2008-07-14
公开(公告)号: CN101743007A 公开(公告)日: 2010-06-16
发明(设计)人: J·Q·程;孙梅;S·M·瑟布逖 申请(专利权)人: 南佛罗里达大学
主分类号: A61K31/517 分类号: A61K31/517;A61K31/53;A61K31/136;C07D211/00;C07D239/70
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 陈昕
地址: 美国佛*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及用于抑制Akt/PKB通路的物质和方法。在一个实施方案中,本发明的化合物抑制Akt蛋白的激酶活性和/或磷酸化水平。本发明还涉及用于抑制或杀灭癌细胞或其它其中Akt蛋白的表达升高或组成型活化的细胞的方法,该方法包括使所述细胞接触有效量的式I的化合物。本发明还涉及用于治疗人或动物癌症或肿瘤的方法,该方法包括对所述人或动物给予有效量的式I的化合物。
搜索关键词: 具有 肿瘤 活性 akt pkb 抑制剂
【主权项】:
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐:其中X独立地是O,N或S;Y是O,N或S;R1独立地是-H,-OH,-NH2,-NO2,卤素,任选被-OH取代的烷基或任选被-OH取代的烷氧基;R2是-H,-OH,-NH2,-C(O)NH2,烷基或烷氧基,它们中的任一个可以任选被-OH,卤素,烷基或烷氧基取代;R3是-H,-OH,-NH2,-C(0)NH2,烷基或烷氧基,它们中的任一个可以任选被-OH,卤素,烷基或烷氧基取代。
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