[发明专利]蛋白酶稳定化的、PEG化的胰岛素类似物无效

专利信息
申请号: 200880024805.2 申请日: 2008-07-09
公开(公告)号: CN101743252A 公开(公告)日: 2010-06-16
发明(设计)人: P·马德森;T·霍格-詹森;T·B·克杰德森;T·M·塔格莫塞 申请(专利权)人: 诺沃-诺迪斯克有限公司
主分类号: C07K14/62 分类号: C07K14/62;A61K38/28;A61K47/48
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 马崇德;郭文洁
地址: 丹麦*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要: 新的PEG化的胰岛素类似物,其具有对蛋白酶的抗性,可以有效地通过肺部或口服给药。该胰岛素类似物包含B25H和A14E或A14H。PEG化是在B29K处进行的。
搜索关键词: 蛋白酶 稳定 peg 胰岛素 类似物
【主权项】:
PEG化的胰岛素类似物,其中,在子胰岛素中,相对于母体胰岛素,至少两个疏水性氨基酸被亲水性氨基酸替代,其中替代是在母体胰岛素的两个或多个蛋白酶裂解位点内或其很近处,和其中这种子胰岛素任选进一步包含一个或多个其它突变,并且其中PEG部分通过连接基与赖氨酸残基的ε氨基在所述子胰岛素的B29位置相连接。
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