[发明专利]作为TAAR配体的2-氮杂环丁烷甲胺类和2-吡咯烷甲胺类无效
| 申请号： | 200880100804.1 | 申请日： | 2008-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN101765587A | 公开（公告）日： | 2010-06-30 |
| 发明（设计）人： | G·盖雷;A·格尔格勒;K·格勒布克斯宾登;R·诺克罗斯;H·思塔德尔 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04;C07D207/09;A61K31/397;A61K31/40;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)化合物及其药用活性盐，其中R1是氢、低级烷基或苄基，其可任选地被卤素或低级烷氧基取代；R2是氢、卤素或OR，其中R是低级烷基、芳基或被卤素取代的低级烷基；R3是氢或氟；Ar是苯基；n是0或1；o是0、1或2。现已发现，式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、尤其是TAAR1具有良好的亲和性。所述化合物可用于治疗抑郁、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍诸如精神分裂症、神经病学疾病诸如帕金森病、神经变性疾病诸如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍诸如饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。 |
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| 搜索关键词： | 作为 taar 氮杂环 丁烷 甲胺类 吡咯烷 | ||
【主权项】：
1.式I化合物及其药用活性盐，![]()
其中：R1是氢、低级烷基或苄基，其可任选地被卤素或低级烷氧基取代；R2是氢、卤素或OR，其中R是低级烷基、芳基或被卤素取代的低级烷基；R3是氢或氟；Ar是苯基；n是0或1；o是0、1或2。
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