[发明专利]磷铂及其在治疗顺铂和卡铂耐药性癌中的用途有效
| 申请号： | 200880101577.4 | 申请日： | 2008-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN101801369A | 公开（公告）日： | 2010-08-11 |
| 发明（设计）人： | 拉廷德拉·N·博斯 | 申请（专利权）人： | 俄亥俄大学 |
| 主分类号： | A61K31/282 | 分类号： | A61K31/282;A61K33/24 |
| 代理公司： | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人： | 丁文蕴 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了磷铂，稳定的、分离的单体铂(II)和(IV)的磷酸络合物，以及其用于治疗癌的方法，所述癌包括对顺铂和卡铂耐药性癌。与顺铂不同，这些络合物不易进行水解并且颇溶于和稳定于水溶液中。而且，与顺铂、卡铂以及基于铂的相关抗癌剂不同，这些络合物不结合DNA。确切地，数据表明磷铂引发fas及fas相关转录因子以及某些促细胞凋亡基因如Bak和Bax的过度表达。不过，这些络合物表现出对癌细胞极大的细胞毒性。因此，本发明提供了具有与本领域那些不同分子靶的新的铂抗癌剂。 | ||
| 搜索关键词： | 及其 治疗 耐药性 中的 用途 | ||
【主权项】：
一种用于治疗癌的组合物，其包括：一种或更多种如图1所给出的式I、II、III和IV的分离的单体铂络合物其中R1、R2和R3各自独立地选自取代的或未取代的脂肪族胺或芳香族胺，而且其中当R1和R2中的一个为NH3时，R1和R2中的另一个不是NH3；而且其中S独立地选自氢氧化物、乙酸、丁酸和α-羟基酸；或者其药学上可接受的盐。
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