[发明专利]取代的四氢萘、其制备方法以及其作为药物的用途无效
| 申请号： | 200880103619.8 | 申请日： | 2008-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN101784536A | 公开（公告）日： | 2010-07-21 |
| 发明（设计）人： | L·施温克;S·施滕格林;M·戈塞尔;T·哈克;P·伦宁格 | 申请（专利权）人： | 塞诺菲-安万特股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/12 | 分类号： | C07D307/12;A61P3/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的取代的四氢萘、其生理学耐受的盐、其用途、包含至少一种本发明的取代的四氢萘的药物以及本发明的取代的四氢萘及其衍生物作为MCH拮抗剂的用途，其中在X＝O、C(R43)(R43’)的情况下，B＝(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C6)-烷基、3至10-元单-、二-或螺环非芳环，该环可包含0至3个选自氧、氮和硫的杂原子，其中该环系还可被下列基团中的一个或多个所取代：F、CF3、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基、氧代、CO(R64)、羟基；其中在X＝C(R43)(R43’)的情况下，L3＝C(R62)(R63)O，并且B＝4-至10-元单-、二-或螺环非芳环，该环包含1至3个选自氧、氮和硫的杂原子，其中该环系还可被下列基团中的一个或多个所取代：F、CF3、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基、氧代、CO(R64)、羟基。 |
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| 搜索关键词： | 取代 四氢萘 制备 方法 及其 作为 药物 用途 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物以及其生理学相容性的盐![]()
其中R1、R2彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-炔基、CO(R9)、(C(R10)(R11))q-R12、CO(C(R13)(R14))r-R15、CO-O(C1-C8)-烷基、CO(C(R13)(R14))r-N(R16)(R17)；或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成4-至10-元单-、二-或螺环，该环除氮原子外还可包含0至3个选自氧、氮和硫的另外的杂原子，其中该杂环环系还可被选自下列的基团所取代：F、Cl、Br、CF3、CN、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C6)-烷基、氧代、CO(R18)、CON(R19)(R20)、羟基、COO(R21)、N(R22)CO(C1-C6)-烷基、N(R23)(R24)或SO2(C1-C6)-烷基；R10、R11彼此独立地是H、(C1-C6)-烷基、羟基-(C1-C2)-烷基、F、OH；R9、R13、R14、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24彼此独立地是H、(C1-C6)-烷基；或者R16和R17、R23和R24任选地与它们所连接的氮原子一起形成5至6-元环，该环除氮原子外还可包含0-1个选自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的杂原子；q、r彼此独立地是0、1、2、3、4、5、6；R12、R15彼此独立地是H、OH、F、O-(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、O-苯基、CN、COO(R25)、N(R26)CO(C1-C6)-烷基、N(R27)(R28)、CON(R29)(R30)、SO2(C1-C6)-烷基、3至12-元单-、二-或螺环，该环可含有1至4个选自N、O和S的杂原子，并且该3至12-元环还可含有另外的取代基例如F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、氧代、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、N(R31)(R32)、COO(R33)、SO2(C1-C6)-烷基和COOH；R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基；或者R27和R28、R29和R30、R31和R32彼此独立地任选地与它们所连接的氮原子一起形成5至6-元环，该环除氮原子外还可包含0-1个选自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的杂原子；L1是C(R34)(R35)、C(R36)(R37)C(R38)(R39)、(C3-C6)-环烷基；任选地，R1可连接到R34、R35、R36、R37、R38或R39基团之一上，从而形成5至6-元环；R34、R35、R36、R37、R38、R39彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基；R3、R4、R5彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、CON(R40)(R41)、CO(R42)；R40、R41、R42彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基；或者R40和R41彼此独立地任选地与它们所连接的氮原子一起形成5至6-元环，该环除氮原子外还可包含0-1个选自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的杂原子；X是O、C(R43)(R43’)；R6、R6’、R7、R7’、R43、R43’彼此独立地是H、F、(C1-C8)-烷基、OH、O-(C1-C6)-烷基；或者R6和R6’、或R43和R43’一起是任选的氧代基团；R8是H、(C1-C8)-烷基；L2是键、C(R44)(R45)；R44、R45彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基；A是5至6元芳环，该环可包含最多2个选自氮、氧和硫的杂原子并且可被一个或多个选自下列的取代基所取代：H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、N(R54)(R55)、SO2-CH3、CON(R56)(R57)、N(R58)CO(R59)、CO(R60)；在L2＝键的情况下，C(O)NR8可通过含有一个或两个选自碳和氮的元素的桥基连接到A的邻位取代基上，从而在总体上形成9-至10元二环；R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基；或R54和R55、R56和R57彼此独立地任选地与它们所连接的氮原子一起形成5至6-元环，该环除氮原子外还可包含0-1个选自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的杂原子；L3是键或具有1至4个成员的连接基，其中所述的成员选自O、S、SO2、N(R61)、CO、C(R62)(R63)、C≡C，以产生化学上合理的基团，并且该连接基不含任何O-CO或COO基团；B是(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C6)-烷基、3至10-元单-、二-或螺环非芳环，该环可包含0至3个选自氧、氮和硫的杂原子，其中该环系还可被下列取代基中的一个或多个所取代：F、CF3、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基、氧代、CO(R64)、羟基；R61、R62、R63、R64彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基；其中在X＝C(R43)(R43’)的情况下，L3是C(R62)(R63)O，并且B是4-至10-元单-、二-或螺环非芳环，该环包含1至3个选自氧、氮和硫的杂原子，该环系还可被下列取代基中的一个或多个所取代：F、CF3、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基、氧代、CO(R64)、羟基。
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