[发明专利]3-螺嘧啶三酮-喹啉衍生物及其作为抗菌药物的应用无效

专利信息
申请号: 200880105312.1 申请日: 2008-07-01
公开(公告)号: CN101784553A 公开(公告)日: 2010-07-21
发明(设计)人: G·S·巴萨拉布;J·杜马斯;P·希尔 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D498/20 分类号: C07D498/20;A61K31/5383;C07F7/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 梁谋;付磊
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 一方面,本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐、使用它们治疗细菌感染的方法和制备它们的方法。式(I)中:n为1-4;R3在每次出现时独立选自-X-R5、-W-R6、-C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b、-C(R3a)=N-R3y、-C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-R3b、-C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)2-R3b、-C(R3a)=N-N(R3y)2、-C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-N(R3y)2、-C(N(R3a)2)=N-R3y、-C(N(R3a)2)=N-OR3y、-C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b、-C(N(R3a)2)=N-S(O)2-R3b、-C(N(R3a)2)=N-CN、-N=C(R3y)2、-N(R3a)-S(O)2-N(R3y)2、-N(R3a)-N(R3y)2、-N(R3a)-C(O)-N(R3y)2、-N(R3a)-C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b、-N(R3a)-C(R3a)=N(R3y)、-N(R3a)-C(R3a)=N-OR3y、-N(R3a)-C(R3a)=N-C(O)-R3b、-N(R3a)-C(R3a)=N-S(O)2R3b、-N(R3a)-C(R3a)=N-CN、-N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-R3y、-N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-OR3y、-N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b、-N(R3a)-C(N(R3a)2)-N-S(O)2-R3b、-N(R3a)-C(N(R3a)2)-N-CN、-O-C(O)-R3b和-Si(R3b)3
搜索关键词: 嘧啶 喹啉 衍生物 及其 作为 抗菌 药物 应用
【主权项】:
1.一种下式(I)化合物或其药学上可接受的盐:式(I)其中:R1选自H、C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R1b、-C(O)2R1c、-C(O)-N(R1a)2、-S(O)-R1b、-S(O)2-R1b、-S(O)2-N(R1a)2、-C(R1a)=N-R1a和-C(R1a)=N-OR1a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R10任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R10*任选和独立取代;R1a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R10任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R10*任选和独立取代;R1b在每次出现时选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R10任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R10*任选和独立取代;R1c在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R10任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R10*任选和独立取代;R2选自H、C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R2b、-C(O)2R2c、-C(O)-N(R2a)2、-S(O)-R2b、-S(O)2-R2b、-S(O)2-N(R2a)2、-C(R2a)=N-R2a和-C(R2a)=N-OR2a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R20任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R20*任选和独立取代;R2a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R20任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R20*任选和独立取代;R2b在每次出现时选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R20任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R20*任选和独立取代;R2c在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R20任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R20*任选和独立取代;R3在每次出现时独立选自-X-R5、-W-R6、-C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b、-C(R3a)=N-R3y、-C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-R3b、-C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)2-R3b、-C(R3a)=N-N(R3y)2、-C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-N(R3y)2、-C(N(R3a)2)=N-R3y、-C(N(R3a)2)=N-OR3y、-C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b、-C(N(R3a)2)=N-S(O)2-R3b、-C(N(R3a)2)=N-CN、-N=C(R3y)2、-N(R3a)-S(O)2-N(R3y)2、-N(R3a)-N(R3y)2、-N(R3a)-C(O)-N(R3y)2、-N(R3a)-C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b、-N(R3a)-C(R3a)=N(R3y)、-N(R3a)-C(R3a)=N-OR3y、-N(R3a)-C(R3a)=N-C(O)-R3b、-N(R3a)-C(R3a)=N-S(O)2R3b、-N(R3a)-C(R3a)=N-CN、-N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-R3y、-N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-OR3y、-N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b、-N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-S(O)2-R3b、-N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-CN、-O-C(O)-R3b和-Si(R3b)3;R3a和R3y在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R30任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R30*任选和独立取代;R3b在每次出现时选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R30任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R30*任选和独立取代;R4在每次出现时独立选自H、卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR4d、-SR4d、-N(R4d)2、-N(R4a)-C(O)-R4e、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R4e、-C(O)2R4d、-C(O)N(R4a)(R4d)、-O-C(O)-N(R4a)(R4d)、-N(R4a)-C(O)2R4d、-S(O)-R4e、-S(O)2-R4e、-S(O)2-N(R4a)(R4d)、-N(R4a)-S(O)2-R4e和-C(R4a)=N-OR4d,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基在每次出现时被一个或多个R40x任选和独立取代,而且其中所述碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R40任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R40*任选和独立取代;R4a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R40任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R40*任选和独立取代;R4d在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和芳族杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和芳族杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R40任选和独立取代,而且其中如果所述芳族杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R40*任选和独立取代;R4e在每次出现时选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和芳族杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和芳族杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R40任选和独立取代,而且其中如果所述芳族杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R40*任选和独立取代;R5选自杂环基和-Si(R5b)3,其中所述杂环基在碳上被一个或多个R50任选取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R50*任选和独立取代;R5b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R40任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R50*任选和独立取代;R6为非芳族杂环基,其中所述非芳族杂环基在碳上被一个或多个R60任选取代,而且其中如果所述非芳族杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R60*任选和独立取代;R7选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR7a、-SR7a、-N(R7a)2、-N(R7a)-C(O)-R7b、-N(R7a)-N(R7a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)R7b、-C(O)2R7a、-C(O)-N(R7a)2、-O-C(O)-N(R7a)2、-N(R7a)-C(O)2R7a、-N(R7a)-C(O)-N(R7a)2、-O-C(O)-R7b、-S(O)-R7b、-S(O)2-R7b、-S(O)2-N(R7a)2、-N(R7a)-S(O)2-R7b、-C(R7a)=N-R7a和-C(R7a)=N-OR7a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在碳上被一个或多个R70任选取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R70*任选和独立取代;R7*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R7b、-C(O)2R7c、-C(O)-N(R7a)2、-S(O)-R7b、-S(O)2-R7b、-S(O)2-N(R7a)2、-C(R7a)=N-R7a和-C(R7a)=N-OR7a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R70任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R70*任选和独立取代;R7a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R70任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R70*任选和独立取代;R7b在每次出现时选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R70任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被R70*任选和独立取代;R7c在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个R70任选和独立取代,而且其中所述杂环基的任何-NH-部分被R70*任选取代;R10在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR10a、-SR10a、-N(R10a)2、-N(R10a)-C(O)-R10b、-N(R10a)-N(R10a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R10b、-C(O)2R10a、-C(O)-N(R10a)2、-O-C(O)-N(R10a)2、-N(R10a)-C(O)2R10a、-N(R10a)-C(O)-N(R10a)2、-O-C(O)-R10b、-S(O)-R10b、-S(O)2-R10b、-S(O)2-N(R10a)2、-N(R10a)-S(O)2-R10b、-C(R10a)=N-R10a和-C(R10a)=N-OR10a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Ra任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Ra*任选和独立取代;R10*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R10b、-C(O)2R10c、-C(O)-N(R10a)2、-S(O)R10b、-S(O)2R10b、-S(O)2-N(R10a)2、-C(R10a)=N-R10a和-C(R10a)=N-OR10a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Ra任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Ra*任选和独立取代;R10a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Ra任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Ra*任选和独立取代;R10b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Ra任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Ra*任选和独立取代;R10c在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Ra任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Ra*任选和独立取代;R20在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR20a、-SR20a、-N(R20a)2、-N(R20a)-C(O)-R20b、-N(R20a)-N(R20a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R20b、-C(O)2R20a、-C(O)-N(R20a)2、-O-C(O)-N(R20a)2、-N(R20a)-C(O)2R20a、-N(R20a)-C(O)-N(R20a)2、-O-C(O)-R20b、-S(O)-R20b、-S(O)2-R20b、-S(O)2-N(R20a)2、-N(R20a)-S(O)2-R20b、-C(R20a)=N-R20a和-C(R20a)=N-OR20a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rb任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rb*任选和独立取代;R20*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R20b、-C(O)2R20c、-C(O)-N(R20a)2、-S(O)-R20b、-S(O)2-R20b、-S(O)2-N(R20a)2、-C(R20a)=N-R20a和-C(R20a)=N-OR20a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rb任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rb*任选和独立取代;R20a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rb任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rb*任选和独立取代;R20b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rb任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rb*任选和独立取代;R20c在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rb任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rb*任选和独立取代;R30在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR30a、-SR30a、-N(R30a)2、-N(R30a)-C(O)-R30b、-N(R30a)-N(R30a)2、-NO2、-C(O)H、-C(O)-R30b、-C(O)2R30a、-C(O)-N(R30a)2、-O-C(O)-N(R30a)2、-N(R30a)-C(O)2R30a、-N(R30a)-C(O)-N(R30a)2、-O-C(O)-R30b、-S(O)-R30b、-S(O)2-R30b、-S(O)2-N(R30a)2、-N(R30a)-S(O)2-R30b、-Si(R30b)3、-C(R30a)=N-R30a和-C(R30a)=N-OR30a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rc任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rc*任选和独立取代;R30*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R30b、-C(O)2R30c、-C(O)-N(R30a)2、-S(O)-R30b、-S(O)2-R30b、-S(O)2-N(R30a)2、-C(R30a)=N-R30a和-C(R30a)=N-OR30a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rc任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rc*任选和独立取代;R30a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rc任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rc*任选和独立取代;R30b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rc任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rc*任选和独立取代;R30c在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rc任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rc*任选和独立取代;R40在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR40a、-SR40a、-N(R40a)2、-N(R40a)-C(O)-R40b、-N(R40a)-N(R40a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R40b、-C(O)2R40a、-C(O)-N(R40a)2、-O-C(O)-N(R40a)2、-N(R40a)-C(O)2R40a、-N(R40a)-C(O)-N(R40a)2、-O-C(O)-R40b、-S(O)-R40b、-S(O)2-R40b、-S(O)2-N(R40a)2、-N(R40a)-S(O)2-R40b、-C(R40a)=N-R40a和-C(R40a)=N-OR40a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rd任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rd*任选和独立取代;R40*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R40b、-C(O)2R40c、-C(O)-N(R40a)2、-S(O)-R40b、-S(O)2-R40b、-S(O)2-N(R40a)2、-C(R40a)=N-R40a和-C(R40a)=N-OR40a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rd任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rd*任选和独立取代;R40a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rd任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rd*任选和独立取代;R40b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rd任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rd*任选和独立取代;R40c在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rd任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rd*任选和独立取代;R40x在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、-OR40a、-SR40a、-N(R40a)2、-N(R40a)-C(O)-R40b、-N(R40a)-N(R40a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R40b、-C(O)2R40a、-C(O)-N(R40a)2、-O-C(O)-N(R40a)2、-N(R40a)-C(O)2R40a、-N(R40a)-C(O)-N(R40a)2、-O-C(O)-R40b、-S(O)-R40b、-S(O)2-R40b、-S(O)2-N(R40a)2、-N(R40a)-S(O)2-R40b、-C(R40a)=N-R40a和-C(R40a)=N-OR40a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rd任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rd*任选和独立取代;R50在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR50a、-SR50a、-N(R50a)2、-N(R50a)-C(O)-R50b、-N(R50a)-N(R50a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R50b、-C(O)2R50a、-C(O)-N(R50a)2、-O-C(O)-N(R50a)2、-N(R50a)-C(O)2R50a、-N(R50a)-C(O)-N(R50a)2、-O-C(O)-R50b、-S(O)-R50b、-S(O)2-R50b、-S(O)2-N(R50a)2、-N(R50a)-S(O)2-R50b、-Si(R50b)3、-C(R50a)=N(R50a)和-C(R50a)=N(OR50a),其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Re任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Re*任选和独立取代;R50*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R50b、-C(O)2R50c、-C(O)-N(R50a)2、-S(O)-R50b、-S(O)2-R50b、-S(O)2-N(R50a)2、-C(R50a)=N-R50a和-C(R50a)=N-OR50a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Re任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Re*任选和独立取代;R50a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Re任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Re*任选和独立取代;R50b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Re任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Re*任选和独立取代;R50c在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Re任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Re*任选和独立取代;R60在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR60a、-SR60a、-N(R60a)2、-N(R60a)-C(O)-R60b、-N(R60a)-N(R60a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R60b、-C(O)2R60a、-C(O)-N(R60a)2、-O-C(O)-N(R60a)2、-N(R60a)-C(O)2R60a、-N(R60a)-C(O)-N(R60a)2、-O-C(O)-R60b、-S(O)-R60b、-S(O)2-R60b、-S(O)2-N(R60a)2、-N(R60a)-S(O)2-R60b、-C(R60a)=N-R60a和-C(R60a)=N-OR60a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rf任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rf*任选和独立取代;R60*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R60b、-C(O)2R60c、-C(O)-N(R60a)2、-S(O)-R60b、-S(O)2-R60b、-S(O)2-N(R60a)2、-C(R60a)=N-R60a和-C(R60a)=N-OR60a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rf任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rf*任选和独立取代;R60a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rg任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rf*任选和独立取代;R60b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rf任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rf*任选和独立取代;R60c在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rf任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rf*任选和独立取代;R70在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR70a、-SR70a、-N(R70a)2、-N(R70a)-C(O)-R70b、-N(R70a)-N(R70a)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-R70b、-C(O)2R70a、-C(O)-N(R70a)2、-O-C(O)-N(R70a)2、-N(R70a)-C(O)2R70a、-N(R70a)-C(O)-N(R70a)2、-O-C(O)-R70b、-S(O)-R70b、-S(O)2-R70b、-S(O)2-N(R70a)2、-N(R70a)-S(O)2-R70b、-C(R70a)=N-R70a和-C(R70a)=N-OR70a,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rg任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rg*任选和独立取代;R70*在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-R70b、-C(O)2R70c、-C(O)-N(R70a)2、-S(O)-R70b、-S(O)2-R70b、-S(O)2-N(R70a)2、-C(R70a)=N-R70a和-C(R70a)=N-OR70a,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rg任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rg*任选和独立取代;R70a在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rg任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rg*任选和独立取代;R70b在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rg任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rg*任选和独立取代;R70c在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基,其中所述C1-6烷基、碳环基和杂环基在每次出现时在碳上被一个或多个Rg任选和独立取代,而且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则该氮在每次出现时被Rg*任选和独立取代;Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和Rg在每次出现时独立选自卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基、杂环基、-ORm、-SRm、-N(Rm)2、-N(Rm)-C(O)-Rn、-N(Rm)-N(Rm)2、-NO2、-C(O)-H、-C(O)-Rn、-C(O)2Rm、-C(O)-N(Rm)2、-O-C(O)-N(Rm)2、-N(Rm)-C(O)2Rm、-N(Rm)-C(O)-N(Rm)2、-O-C(O)-Rn、-S(O)-Rn、-S(O)2-rn、-S(O)2-N(Rm)2、-N(Rm)-S(O)2-Rn、-C(Rm)=N-Rm和-C(Rm)=N-ORm;Ra*、Rb*、Rc*、Rd、Re*、Rf*和Rg在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)-H、-C(O)-Rn、-C(O)2Ro、-C(O)-N(Rm)2、-S(O)-Rn、-S(O)2-Rn、-S(O)2-N(Rm)2、-C(Rm)=N-Rm和-C(Rm)=N-ORm;Rm在每次出现时独立选自H、C1-6烷基、碳环基和杂环基;Rn在每次出现时独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基和杂环基;Ro在每次出现时独立选自C1-6烷基、碳环基和杂环基;W在每次出现时独立选自-O-、-S-、-N(R3a)-、-N(R3a)-C(O)-、-C(O)-、-C(O)2-、-C(O)-N(R3a)-、-O-C(O)-N(R3a)-、-N(R3a)-C(O)2-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2-和-N(R3a)-S(O)2-;X在每次出现时独立选自C1-6亚烷基、C2-6亚烯基和C2-6亚炔基,其中所述C1-6亚烷基、C2-6亚烯基和C2-6亚炔基,除了它们所连接的R5之外,还在每次出现时被一个或多个R40任选和独立取代;环A为5-7元非芳族杂环,其中1)所述5-7元杂环除了含有所述氮之外,还任选含有选自-O-、-NH-和-S-的成员;2)所述5-7元杂环在碳上被一个或多个R7任选取代;3)在一个碳原子上的两个R7取代基可一起任选形成基团=O或基团=N(OR7a);和4)如果所述5-7元杂环含有-NH-部分,则该氮被R7*任选取代;和n为1-4。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿斯利康(瑞典)有限公司,未经阿斯利康(瑞典)有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200880105312.1/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code