[发明专利]用于治疗增殖疾病的三取代嘧啶衍生物无效
| 申请号： | 200880106248.9 | 申请日： | 2008-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN101801962A | 公开（公告）日： | 2010-08-11 |
| 发明（设计）人： | J·J·莫里斯;K·G·派克 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D417/14;A61K31/5377;A61P35/00;C07D413/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 庞立志;郭文洁 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： |
式(I)的化合物或其药用可接受的盐、它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们的治疗用途，例如治疗增殖疾病，例如癌症，尤其用于治疗mTOR激酶和/或一种或多种PI3K酶介导的疾病。 |
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| 搜索关键词： | 用于 治疗 增殖 疾病 取代 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物![]()
式(I)或其药用可接受的盐；其中m是0、1、2、3或4；1Y和Y2独立地是N或CR8前提是1Y和Y2之一是N和另一个是CR8；X是选自以下的连接基团：-CR4＝CR5CR6R7，-CR6R7CR5＝CR4，-C≡CCR6R7，-CR6R7C≡C-，-NR4CR6R7，-OCR6R7，-SCR6R7，-S(O)CR6R7-，-S(O)2CR6R7，-C(O)NR4CR6R7，-NR4C(O)CR6R7-，-NR4C(O)NR5CR6R7，-NR4S(O)2CR6R7，和-S(O)2NR4CR6R7-；R1是选自以下的基团：氢，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，碳环基，碳环基C1-6烷基，杂环基和杂环基C1-6烷基，该基团任选地被一个或多个选自以下的取代基基团取代：卤素，氰基，硝基，R9，-OR9，-SR9，-SOR9，-SO2R9，-COR9，-CO2R9，-CONR9R10，-NR9R10，-NR9COR10，-NR9CO2R10，-NR9CONR10R15，-NR9COCONR10R15和-NR9SO2R10；R2是选自以下的基团：C1-6烷基，碳环基和杂环基，该基团任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基基团取代：卤素，氰基，硝基，-R11，-OR11，-SR11，-SOR11，-SO2R11，-COR11，-CO2R11，-CONR11R12，-NR11R12，-NR11COR12，-NR11COCONR12R16，-NR11SO2R12，-NR17CONR18R19和-NR17CSNR18R19；每一个R3，当存在时，独立地选自：卤素，氰基，硝基，-R13，-OR13，-SR13，-SOR13，-SO2R13，-COR13，-CO2R13，-CONR13R14，-NR13R14，-NR13COR14，-NR13CO2R14和-NR13SO2R14；R4和R5独立地是氢或C1-6烷基；或者R1和R4与它们所连接的一个或多个原子一起形成4-至10-元碳环或杂环的环其中1、2或3个环碳原子任选地被N、O或S代替和该环任选地被一个或多个选自以下的取代基基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，羟基C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，双(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，双(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰基氨基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷基氨磺酰基，双(C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和双(C1-6烷基)氨基甲酰基；R6和R7与它们所连接的碳原子一起形成3-至10-元碳环的环或杂环的环其中1个环碳原子任选地被N、O或S代替和该环任选地被一个或多个选自以下的取代基基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，羟基C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，双(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，双(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰基氨基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷基氨磺酰基，双(C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和双(C1-6烷基)氨基甲酰基；R8选自氢，卤素，氰基和C1-6烷基；R9和R10独立地是氢或选自以下的基团：C1-6烷基，碳环基，碳环基C1-6烷基，杂环基和杂环基C1-6烷基，该基团任选地被一个或多个选自以下的取代基基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，羟基C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，双(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，双(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰基氨基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷基氨磺酰基，双(C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和双(C1-6烷基)氨基甲酰基；R11，R12，R17和R18独立地是氢或选自以下的基团：C1-6烷基，碳环基，碳环基C1-6烷基，杂环基和杂环基C1-6烷基，该基团任选地被一个或多个选自以下的取代基基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，羟基C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，双(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，双(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和双(C1-6烷基)氨基甲酰基；R13，R14，R15和R16独立地是氢或选自以下的基团：C1-6烷基，碳环基，碳环基C1-6烷基，杂环基和杂环基C1-6烷基，该基团任选地被一个或多个选自以下的取代基基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，羟基C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，双(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，双(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰基氨基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷基氨磺酰基，双(C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和双(C1-6烷基)氨基甲酰基；R19是氢，氰基或选自以下的基团：C1-6烷基，碳环基，碳环基C1-6烷基，杂环基和杂环基C1-6烷基，该基团任选地被一个或多个选自以下的取代基基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，羟基C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，双(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，双(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰基氨基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷基氨磺酰基，双(C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和双(C1-6烷基)氨基甲酰基；或者R18和R19与它们所连接的氮原子一起形成3-至10-元杂环的环其中1或2个环碳原子任选地被N、O或S代替和该环任选地被一个或多个选自以下的取代基基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，羟基C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，双(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，双(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰基氨基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷基氨磺酰基，双(C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和双(C1-6烷基)氨基甲酰基。
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