[发明专利]组胺H4受体的噻吩并嘧啶和呋喃并嘧啶调节剂

摘要

本发明描述了噻吩并嘧啶和呋喃并嘧啶化合物，其可用作H4受体调节剂。这类化合物可用于调节组胺H4受体活性和治疗由H4受体活性介导的疾病状态、障碍和病症如炎症的药物组合物和方法。

主权项

1.一种化学实体，所述化学实体选自式(I)化合物、式(I)化合物的可药用盐、式(I)化合物的可药用前药和式(I)化合物的药学活性代谢物：其中X为O或S；R¹为H、甲基或溴；R²为H或C_1-4烷基；或者R¹和R²合在一起形成任选经一个或两个独立选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、CF₃和氟的取代基取代的-(CH₂)_4-5-；-N(R³)R⁴是如下部分之一，其中R³和R⁴合在一起或独立时，是如各所述部分所限定的：其中q为0或1；p为0或1；r为0或1；R^a为H或OH；R^b和R^c各自独立地为H或C_1-3烷基；R^d为H或未经取代的或经OH或NH₂取代的C_1-3烷基基团；R^e和R^f各自为甲基，或R^e和R^f合在一起形成亚甲基或亚乙基桥；并且R⁵为H或NH₂；前提条件是，当R¹为H并且R²为H、甲基或叔丁基时，则-N(R³)R⁴不是3-氨基吡咯烷、3-氨基哌啶、哌嗪或N-甲基哌嗪。