[发明专利]作为CDK抑制剂的perharidines

摘要

本发明涉及三取代的或四取代的咪唑并[4，5-b]吡啶类，涉及它们的用途以及生产方法。本发明的化合物咪唑并[4，5b]吡啶类。在说明书中公开了3，5，7-咪唑并[4，5b]吡啶类的第一个一般合成方法。本发明尤其在制药领域中有所应用。

主权项

1.以下式I的化合物式I其中：A为CH或N或O，R₃为：-H，或-C₁-C₅烷基基团，或-＝O，或-(C₁-C₃)烷基-C＝O基团，其中所述烷基任选地被一个或多个卤素原子、和/或羟基基团、和/或氨基基团、和/或烷基氧基基团、和/或酮基团取代，R₄为：-H，或-任选地被一个或多个卤素原子、和/或羟基基团、和/或氨基基团、和/或烷基氧基基团、和/或酮基团取代的C₁-C₆烷基基团，-任选地被一个或多个卤素原子、和/或羟基基团、和/或氨基基团、和/或烷基氧基基团、和/或酮基团取代的C₃-C₆环烷基基团，或-任选地被一个或多个卤素原子、和/或羟基基团、和/或氨基基团、和/或烷基氧基基团、和/或酮基团取代的(C₁-C₅)烷基(C₃-C₆)环烷基基团，或-＝O，或-O＝CCF₃，或-被酯基团(诸如，O-酰基基团)、或衍生自天然或非天然氨基酸的氨基酰基基团、或乙酰基基团或烟酰基基团取代的C₁-C₆烷基基团，或者，A、R₃和R₄合起来形成任选地包含一个或多个杂原子的C₅-C₇环烷基基团，优选哌嗪基团，B为O或S或NH，R₁为：-任选地支链的和/或任选地被一个或多个羟基基团取代的C₁-C₆烷基基团，或-任选地被一个或多个羟基基团取代的C₃-C₆环烷基基团，或-芳基基团，其任选地被一个或多个卤素原子、和/或羟基基团、和/或C₁-C₃烷基氧基基团取代，和/或任选地包含一个或多个杂原子，或-C₁-C₅烷基芳基基团，所述芳基基团任选地被一个或多个卤素原子、和/或羟基基团、和/或C₁-C₃烷基基团、和/或C₁-C₃烷基氧基基团取代，和/或任选地包含一个或多个杂原子，R₂为：-芳基基团，其任选地被一个或多个卤素原子、和/或羟基基团、和/或C₁-C₃烷基氧基基团、和/或羧酸基团、和/或羧酸酯基团、和/或胺基团、和/或CF₃基团取代，和/或任选地包含一个或多个杂原子，从而形成2-吡啶基基团、或3-吡啶基基团、或4-吡啶基基团、或2-噻吩基或3-噻吩基基团，或-甲基联芳基基团，其中每个芳基环任选地被一个或多个卤素原子、和/或羟基基团、和/或C₁-C₃烷基氧基基团、和/或CF₃基团、和/或羧酸基团、和/或羧酸酯基团、和/或胺基团取代，和/或任选地包含一个或多个杂原子，或-甲基芳基基团，所述芳基环任选地被一个或多个卤素原子、和/或羟基基团、和/或C₁-C₃烷基氧基基团、和/或CF₃基团取代，和/或任选地包含一个或多个杂原子，从而形成2-吡啶基基团、或3-吡啶基基团、或4-吡啶基基团、或2-噻吩基基团或3-噻吩基基团，-联芳基基团、每个芳基环任选地包含一个或多个杂原子，从而形成2-吡啶基基团、或3-吡啶基基团、或4-吡啶基基团、或2-噻吩基基团或3-噻吩基基团，或者每个芳基环任选地被一个或多个卤素原子、和/或羟基基团、和/或C₁-C₃烷基氧基基团、和/或CF₃基团、和/或羧酸基团、和/或羧酸酯基团、和/或胺基团取代，或B和R₂合起来形成非芳香族环，R₅为：-卤素原子，或-氢原子，或-任选地被一个或多个羟基基团和/或胺基团和/或卤素原子和/或羧酸基团取代的C₁-C₅烷基基团，或-(C₁-C₄)烷基(C₃-C₆)环烷基基团，其中所述环烷基基团任选地被一个或多个羟基基团和/或胺基团和/或卤素原子和/或羧酸基团取代，及其盐、水合物、和立体异构体。