[发明专利]三环杂环衍生物

摘要

本发明涉及式I的三环杂环衍生物式I其中各变量的定义参见说明书。本发明进一步涉及包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗中的应用、特别是用于治疗由5-羟色胺介导的病症诸如肥胖症、精神分裂症和认知功能障碍的应用。

主权项

1.式I的三环杂环衍生物或其药学可接受的盐或溶剂合物，式I其中，m是1或2；n是0或1；R¹是H，C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，C_3-7环烷基，C_3-7环烷基C_1-2烷基，C_1-4烷基氧基C_2-3烷基或C_6-10芳基C_1-2烷基，所述C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，C_3-7环烷基，C_3-7环烷基C_1-2烷基，C_1-4烷基氧基C_2-3烷基和C_6-10芳基C_1-2烷基任选被一个或多个卤素取代；R²是H，C_1-6烷基，C_3-7环烷基或C_3-7环烷基C_1-2烷基，所述C_1-6烷基，C_3-7环烷基和C_3-7环烷基C_1-2烷基任选被一个或多个卤素取代；R³是H，C_1-6烷基，C_3-7环烷基，C_3-7环烷基C_1-2烷基或C_1-4烷基氧基C_1-2烷基，所述C_1-6烷基，C_3-7环烷基，C_3-7环烷基C_1-2烷基和C_1-4烷基氧基C_1-2烷基任选被一个或多个卤素取代；R⁴和R⁵各自独立地是H，C_1-6烷基，C_3-7环烷基，C_3-7环烷基C_1-2烷基或C_1-4烷基氧基C_1-2烷基，所述C_1-6烷基，C_3-7环烷基，C_3-7环烷基C_1-2烷基和C_1-4烷基氧基C_1-2烷基任选独立地被一个或多个卤素取代，或者R⁴和R⁵与它们所连接的碳一起形成任选包含另外的选自O和S的杂原子的3-6元碳环；X是O，S，SO，SO₂，OCR⁴’R⁵’或CR⁴’R⁵’O；R⁴’和R⁵’各自独立地是H，C_1-6烷基，C_3-7环烷基或C_3-7环烷基C_1-2烷基，所述C_1-6烷基，C_3-7环烷基和C_3-7环烷基C_1-2烷基任选独立地被一个或多个卤素取代；Y¹是N或CR⁶；Y²是N或CR⁷；Y³是N或CR⁸；Y⁴是N或CR⁹，条件是Y¹-Y⁴中的至多一个可以同时是N；R⁶，R⁷和R⁸各自独立地选自H，C_1-6烷基，C_2-6烯基，C_2-6炔基，C_3-7环烷基，C_3-7环烷基C_1-2烷基氧基，C_1-6烷基氧基，C_1-4烷基氧基C_1-2烷基，C_1-6烷基SC_1-2烷基，C_1-6烷基SO₂C_1-2烷基，SC_1-6烷基，SOC_1-6烷基，SO₂C_1-6烷基，NR¹⁰R¹¹，CO₂R¹²，NR¹³SO₂R¹⁴，CONR¹⁵R¹⁶，SO₂NR¹⁷R¹⁸，C_6-10芳基，C_6-10芳基C_1-2烷基氧基，CN，卤素和含有1-2个独立地选自N、O和S的杂原子的5-6元的饱和或不饱和的杂环系统，其中所述C_1-6烷基，C_3-7环烷基，C_3-7环烷基C_1-2烷基氧基和C_1-6烷基氧基任选独立地被一个或多个卤素取代并且其中所述C_6-10芳基，C_6-10芳基C_1-2烷基氧基和含有1-2个独立地选自N、O和S的杂原子的5-6元的饱和或不饱和的杂环系统任选独立地被一个或多个选自甲基、卤素和甲氧基的取代基取代，或者，R⁶和R⁷或R⁷和R⁸与它们所连接的原子一起形成任选包含1-2个选自N、O和S的杂原子并且任选被甲基或卤素取代的5-7元的不饱和的碳环；R⁹是H，C_1-6烷基，C_1-6烷基氧基，C_3-7环烷基，CN或卤素，所述C_1-6烷基，C_1-6烷基氧基和C_3-7环烷基任选独立地被一个或多个卤素取代；R¹⁰和R¹¹各自独立地是H，C_1-6烷基，C_3-7环烷基或COC_1-6烷基，所述C_1-6烷基任选被一个或多个卤素取代；R¹²是C_1-6烷基；R¹³是H或C_1-6烷基；R¹⁴是C_1-6烷基；R¹⁵和R¹⁶各自独立地是H或C_1-6烷基，和R¹⁷和R¹⁸各自独立地是H或C_1-6烷基；条件是当R⁶和R⁹是H时，R⁷和R⁸不能独立地或一起是H，羟基，甲氧基或苄氧基。