[发明专利]碳青霉烯类抗生素的合成中间体的酸加成盐及其制备方法无效
| 申请号： | 200880107920.6 | 申请日： | 2008-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN101848911A | 公开（公告）日： | 2010-09-29 |
| 发明（设计）人： | 金昌燮;李东宇;李在祐;郑美兰;郑永澈;金时敏;崔茔鲁;徐东槿;李周姬;安弼祥 | 申请（专利权）人： | 国际药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D477/20 | 分类号： | C07D477/20 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 谢顺星 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明提供碳青霉烯类抗生素的合成中间体的酸加成盐的制备方法，及由该方法得到的碳青霉烯类抗生素的合成中间体的新型酸加成盐。本发明还提供采用酸加成盐制备碳青霉烯类抗生素的方法。本发明的方法能够以高产率和高纯度来制备碳青霉烯类抗生素的合成中间体的酸加成盐，而无需进行柱色谱。因此，本发明的方法可以应用于工业规模的大生产。而且，由于酸加成盐为固体形式，它们很容易处理并储存在生产基地。 | ||
| 搜索关键词： | 青霉 抗生素 合成 中间体 加成 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式3化合物的酸加成盐的制备方法，该方法包括：(a)将式1化合物与式2化合物进行反应；(b)向步骤(a)制备的反应混合物中加入水与有机溶剂的混合溶液，酸化所得混合物至pH范围在1-5之间，然后分离有机层；以及(c)通过向步骤(b)得到的所述有机层或其浓缩液中加入有机溶剂来进行结晶：<式1>![]()
<式2>![]()
<式3>![]()
其中，R1和R2分别独立的为氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素、羟基、胺基或三氟甲基；R3是氢或C1-C3烷基；R4是氢或羟基保护基；及R5是羰基保护基。
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