[发明专利]治疗癌症的噻唑衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其中R¹，R²，R³，R⁴，K，G，E和W可以定义为权利要求1中所示的含义。所述化合物用于治疗肿瘤。

主权项

1.式I的化合物，及其可药用的衍生物、溶剂合物、互变异构体、盐和立体异构体，包括其所有比例的混合物其中R¹ 表示具有1-4个N、O和/或S原子的双环不饱和或芳香族杂环，其可以未被取代或被A，Ar，SR，NR₂，Hal，NO₂，CN，(CR₂)_n[X(CR₂)_n]_p-Y，CONR₂，OR⁵和/或＝O(羰基氧)单-、二或三取代，R²，R³各彼此独立地表示H，A，Ar，OR，SR，NR²，Hal，NO₂，CN或(CR₂)_n[X(CR₂)_n]_p-Y，R⁴ 表示H，Hal，A，OR，NR₂或(CR₂)_n[X(CR₂)_n]_p-Y，X  表示O，NR或CR₂，Y  表示OR或NR₂，R⁵ 表示H或具有1，2，3，4，5或6个C原子的无支链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被F和/或Cl替代，K  表示C＝O，CR₂CO或CR₂，E  表示COO(CR₂)_n，CO(CR₂)_mO，CONH(CR₂)_n，S(O)_q(CR₂)_n，CO(CR₂)_n，(CR₂)_n，CO(CR₂)_mO(CR₂)_p，CO(CR₂)_mNH(CR₂)_p或C(＝S)O(CR₂)_n，R  表示H或具有1，2，3，4，5或6个C原子的无支链或支链烷基，W  表示Ar或Het，G  表示CH或N，Ar 表示苯基，萘基或联苯基，它们各自未被取代或被Hal，A，(CR₂)_nOR，(CR₂)_nNR₂，SR，NO₂，CN，COOR，CONR₂，NRCOA，NRSO₂A，SO₂NR₂，S(O)_qA，CO-Het，(CR₂)_nHet，O(CR₂)_nNR₂，O(CR₂)_nHet，NHCOOA，NHCONR₂，NHCOO(CR₂)_nNR₂，NHCOO(CR₂)_n-Het，NHCONH(CR₂)_nNR₂，NHCONH(CR₂)_nHet，OCONH(CR₂)_nNR₂，OCONH(CR₂)_nHet，CONR(CR₂)_nNR₂，CONR(CR₂)_nHet和/或COA单-、二-、三-、四-或五取代，Het  表示具有1-4个N、O和/或S原子的单-、二-或三环饱和、不饱和或芳香族杂环，其可以未被取代或被Hal，A，(CR₂)_nOR，(CR₂)_nNR₂，SR，NO₂，CN，COOR，CONR₂，NRCOA，NRSO₂A，SO₂NR₂，S(O)_qA，CO-Het¹，(CR₂)_nHet¹，O(CR₂)_nNR₂，O(CR₂)_nHet¹，NHCOOA，NHCONR₂，NHCOO(CR₂)_nNR₂，NHCOO(CR₂)_nHet¹，NHCONH(CR₂)_nNR₂，NHCONH(CR₂)_nHet¹，OCONH(CR₂)_nNR₂，OCONH(CR₂)_nHet¹，CO-Het¹，CHO，COA，＝S，＝NH，＝NA和/或＝O(羰基氧)单-、二或三取代，Het¹  表示具有1-2个N和/或O原子的单环饱和杂环，其可以被A，OA，OH，Hal和/或＝O(羰基氧)单-或二取代，A  表示具有1-10个C原子的无支链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被OR，CN，NR₂，F和/或Cl替代和/或其中一个或两个不相邻的CH₂基团可以被O，NH，S，SO，SO₂和/或CH＝CH基团替代，或    具有3-7个C原子的环烷基，m   表示1，2，3，4，5或6，n   表示0，1，2，3，4，5，6，7或8，p   表示0，1，2，3，4，5或6，q   表示0，1或2，Hal 表示F，Cl，Br或I。