[发明专利]通过π-烯丙基过渡金属络合体形成制备合成核苷无效
| 申请号： | 200880110583.6 | 申请日： | 2008-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN101848891A | 公开（公告）日： | 2010-09-29 |
| 发明（设计）人： | 丹尼斯·C·利奥塔;李永锋 | 申请（专利权）人： | 爱莫里大学 |
| 主分类号： | C07D209/00 | 分类号： | C07D209/00;C07F9/00 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国佐*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了用于制备合成核苷的高度区域选择性和立体选择性的工艺。提供了用于制备合成核苷的工艺，其包括a)制备双环酰胺衍生物，b)在过渡金属催化剂存在下双环酰胺衍生物与核酸碱基或杂环碱基或其盐反应以形成环戊烯甲酰胺，和c)从环戊烯甲酰胺切割甲酰胺基团以形成合成核苷。根据本发明的工艺可用于合成多种抗病毒剂，包括阿巴卡韦、卡巴韦和恩替卡韦及其衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 丙基 过渡 金属 络合 体形 制备 合成 核苷 | ||
【主权项】：
1.一种用来制备合成核苷的工艺，其包括：a)制备式IIa或IIb的双环酰胺衍生物，![]()
式IIa 式IIb其中每个R1独立地为吸电子基团；b)在过渡金属催化剂存在下，式IIa或IIb的双环酰胺衍生物与核酸碱基、杂环碱基或其盐反应以形成式IVa或IVb的环戊烯甲酰胺；![]()
式IVa 式IVb和c)从环戊烯甲酰胺切割甲酰胺基团以形成所述合成核苷。
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