[发明专利]囊性纤维化跨膜通道调节因子的调节剂有效
申请号: | 200880111472.7 | 申请日: | 2008-09-15 |
公开(公告)号: | CN101821266A | 公开(公告)日: | 2010-09-01 |
发明(设计)人: | H·宾奇;P·D·J·格鲁滕休斯;S·S·哈迪达鲁阿;周竞兰;A·哈兹尔伍德;L·T·D·范宁 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4375;A61P3/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 陈昕 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及ATP结合盒(“ABC”)转运体或其片段,包括囊性纤维化跨膜传导调节因子的调节剂,其组合物及其方法。本发明也涉及使用这些调节剂治疗ABC转运体介导的疾病的方法。 | ||
搜索关键词: | 纤维化 通道 调节 因子 调节剂 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物:或其药学可接受的盐或互变异构体,其中:R3是-ZAR5,其中各ZA独立地是键或不饱和的C1-6支链或直链的脂肪族链,且R5是芳基或杂芳基,其任一个是任选被取代的,或者R5是被1-2个独立地选自任选被取代的芳基和任选被取代的杂芳基的基团取代的3-6元脂环族基;各R1独立地是-X-RA,其中各X独立地是键或任选被取代的C1-6直链或支链的脂肪族链,其中X的至多2个碳单元任选且独立地被-CO-,-CS-,-COCO-,-CONR′-,-CONR′NR′-,-CO2-,-OCO-,-NR′CO2-,-O-,-NR′CONR′-,-OCONR′-,-NR′NR′,-NR′NR′CO-,-NR′CO-,-S-,-SO,-SO2-,-NR′-,-SO2NR′-,-NR′SO2-,或-NR′SO2NR′-代替;RA独立地是R′,卤素,-NO2,-CN,-CF3,或-OCF3;各R′是氢或任选被取代的基团,所述基团选自C1-8脂族基,具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环,或者具有0-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的双环系统;或者2个R′与它们所连接的原子一起形成具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选被取代的3-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环或双环;R2是氢;R4是氢或任选被-X-RA取代的C1-6脂族基;且Z1或Z2的每一个独立地是-CH-,-CR1-或N,且Z1或Z2中的至少一个是N。
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