[发明专利]用作腺苷A1受体配体的嘌呤衍生物

摘要

式(I)化合物、其制备和作为药物的用途，其中X、Y和Z如本文所定义。

主权项

1.游离或可药用盐形式的式(I)化合物或其立体异构体，其中X表示-NHC(O)R¹、-NHC(O)OR²、-N-键合的HET¹或NHC(O)-NR³R⁴，其中R¹和R²独立地选自H、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₈烷氧基和C₃-C₈环烷基，其中R¹和R²的所述烷基、链烯基、炔基、烷氧基或环烷基可以任选被一个或多个独立地选自NH₂、OH和OR⁵的取代基取代，且其中R⁵是C₁-C₃烷基；其中R³和R⁴独立地选自H和C₁-C₄烷基；其中所述HET¹基团是含有1-4个氮原子的N-键合的4-至6-元杂环基团并且可以任选是苯并稠合的，并且其中HET¹可以任选被一个或多个独立地选自H、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基和-C(O)的基团取代，并且其中所述的烷基和烷氧基可以任选进一步被-NH₂或-OH取代；Y表示-NH₂、-NHR⁶、-N(R⁶)₂、-NHR⁶(芳基)、-NHR⁷(HET²)、-NHR⁸、-NHC(O)R⁸或-NH(HET³)，其中R⁶是C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₈烷氧基或C₃-C₈环烷基，并且其中所述环烷基可以是饱和或不饱和的、稠合或桥连的，并且其中R⁶的所述烷基、链烯基、炔基、烷氧基或环烷基可以任选被一个或多个独立地选自OH、卤素、-C₁-C₆烷氧基、-C₁-C₆烷基、-O-芳基和-S-(S-HET)杂环基的基团取代，并且其中-(S-HET)是具有一个或两个选自O、N和S的杂原子的C-键合的5-至8-元环系，并且其中-(S-HET)可以任选被一个或多个独立地选自卤素和C₁-C₈烷基的取代基取代；其中-NHR⁷(HET²)的HET²基团是含有一个或两个选自O、N和S的杂原子的C-键合的5-或6-元杂环基团，并且其中HET²可以任选被一个或多个独立地选自卤素、C₁-C₆烷基和-C(O)C₁-C₆烷基的取代基取代；其中R⁷是可以任选被C₁-C₃烷基取代的C₁-C₈烷基；其中-NH(HET³)的HET³基团是含有一个或两个选自O、N和S的杂原子的C-或N-键合的5-或6-元杂环基团，并且其中HET³可以任选被一个或多个独立地选自卤素、-C₁-C₆烷基、-C(O)O(C₁-C₆烷基)、-S-芳基和含有一个或两个N杂原子的-C-键合的5-或6-元杂环基团(C-HET¹)的取代基取代，其中C-HET¹任选被一个或多个CF₃取代基取代；其中R⁸是芳基；其中-NHR⁸的芳基被-OH、卤素或-C₁-C₆烷基所单取代，或者被两个独立地选自-OH、卤素、-C₁-C₆烷基、-N(-C₁-C₆烷基)₂和-NH(HET⁴)的基团所二取代；或者被三个独立地选自-OH、卤素和-C₁-C₆烷基的基团所三取代；其中所述HET⁴基团是含有一个或两个选自O、N和S的杂原子的C-键合的5-或6-元杂环基团，并且其中HET⁴可以任选被一个或多个独立地选自H、卤素、-C₁-C₆烷基、芳基、杂芳基、-C₁-C₆烷氧基、-O-芳基、-N(C₁-C₆烷基)、-N(芳基)和-N(杂芳基)的基团取代；其中-NHC(O)R⁸的芳基可以任选被一个或多个芳基取代；Z是H、卤素、HET⁵或-N＝N-NHC(O)-NH-芳基，其中所述HET⁵基团是含有1-4个N杂原子的5-或6-元环，并且其中HET⁵可以任选被一个或多个独立地选自-C₁-C₆烷基-C(O)R^x、-C(O)R^x、-C(O)NHR^y、-NHC(O)R^x、含有1或2个N杂原子的C-键合的5-或6-元环(HET⁵)和芳基的基团取代；其中R^x选自H、OH、C₁-C₆烷基、-O(C₁-C₆烷基)和芳基，其中所述芳基可以任选被卤素或C₁-C₃烷基取代；且其中R^y选自H、C₁-C₆烷基、芳基和C₁-C₆烷基(芳基)，其中所述芳基可以任选被一个或多个CF₃取代。