[发明专利]HDAC抑制剂无效
申请号: | 200880112378.3 | 申请日: | 2008-08-21 |
公开(公告)号: | CN101835778A | 公开(公告)日: | 2010-09-15 |
发明(设计)人: | M·A·阿什维尔;M·坦顿;N·D·纳姆德夫;J·M·拉皮埃尔;Y·刘;H·吴 | 申请(专利权)人: | 艾科尔公司 |
主分类号: | C07D471/06 | 分类号: | C07D471/06;C07D487/06;C07D513/04;A61K31/429;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王伦伟;李炳爱 |
地址: | 美国麻*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供异羟肟酸化合物和这些化合物的制备方法。本发明还涉及包含该异羟肟酸化合物的药物组合物。本发明提供通过向有需要的对象施用治疗有效量的本发明的化合物来治疗细胞增殖性障碍,如癌症的方法。 | ||
搜索关键词: | hdac 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物其中R是R1、R2和R3各自独立地选自H、C1-C5烷基、C1-C5取代烷基、芳基、卤素、-C(=O)NHR4和-C(=O)OR4;R4是H或C1-C5烷基、芳基、杂芳基;p和q各自独立地选自0、1、2和3;X是键、NR5或S或O;R5选自H、烷基、取代烷基、芳基、-CH2-芳基、杂芳基、-C(=O)R6、-C(=O)OR6、-C(=O)NR6R7、-S(=O)2R6、-(CH2)sOH和-CH2CHOHR6;R6选自烷基、芳基、-CH2-芳基、杂芳基;R7是H或C1-C5烷基;R6和R7可形成5至7元饱和环;s选自0、1、2、3、4和5;Y是键、C(=O)或NR8;R8是H或C1-C5烷基;V和W各自独立地为O或S;R9选自H、C1-C3烷基、芳基和-CH2-芳基;或R9可以与R10形成5或6元饱和环;r选自0、1、2、3、4和5;Z选自键、-CHR10、芳基和亚烷基;R10是H或C1-C5烷基;R11是-NR12R13或C1-C4烷基;且R12和R13各自独立地选自H、羟基、取代芳基和杂芳基。
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