[发明专利]4,4-二取代的哌啶无效
申请号: | 200880112511.5 | 申请日: | 2008-10-24 |
公开(公告)号: | CN101835775A | 公开(公告)日: | 2010-09-15 |
发明(设计)人: | P·赫罗德;R·马;V·施恩克;D·本克;S·勒拉克维克;N·约特兰德;S·斯图兹;I·莱欧西尔 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D413/12;A61K31/538;A61P9/12 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本申请涉及通式(I)的4,4-二取代的哌啶以及它们的盐、优选它们的可药用盐,其中R2具有说明书中解释的含义,本申请还涉及它们的制备方法以及这些化合物作为药物、特别是作为肾素抑制剂的用途。 |
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搜索关键词: | 取代 哌啶 | ||
【主权项】:
1.通式(I)化合物或其盐、优选其可药用盐
其中R2是苯基,其被1至3个基团取代,所述的基团之一位于苯基环与分子的其余部分连接的键的对位,其独立地选自:C1-6-烷酰基氧基-C1-6-烷基,C2-6-链烯基,C2-6-链烯基氧基,C2-6-链烯基氧基-C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基,C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基,C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,C1-6-烷氧基-C1-6-烷基氨基-C1-6-烷基,C1-6-烷氧基-C1-6-烷基硫烷基,C1-6-烷氧基-C1-6-烷基硫烷基-C1-6-烷基,C1-6-烷氧基羰基,C1-6-烷氧基羰基氧基-C1-6-烷基,C1-6-烷基,C1-6-烷基硫烷基,C1-6-烷基硫烷基-C1-6-烷氧基,C1-6-烷基硫烷基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,C1-6-烷基硫烷基-C1-6-烷基,C1-6-烷基磺酰基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,C1-6-烷基磺酰基-C1-6-烷基,C2-8-炔基,任选N-单-或N,N-二-C1-6-烷基化的氨基-C1-6-烷氧基,任选N-单-或N,N-二-C1-6-烷基化的氨基-羰基-C1-6-烷基,芳基-吡咯烷基-C0-6-烷氧基,杂环基-吡咯烷基-C0-6-烷氧基,芳基-C0-6-烷氧基-C1-6-烷氧基,芳基-C0-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,羧基-C1-6-烷基,氰基,氰基-C1-6-烷基,C3-8-环烷基-C0-6-烷氧基-C1-6-烷氧基,C3-8-环烷基-C0-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,C3-8-环烷基-C0-6-烷氧基-C1-6-烷基,C3-8-环烷基-C0-6-烷基氨基-C1-6-烷基,杂环基-羰基-C1-6-烷基,杂环基-硫烷基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,和杂环基-C2-6-烷氧基-C1-6-烷基;并且除了前述取代基,其还可以被至多2个卤素取代,在R2的苯基上的取代基的最大总数为3。
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