[发明专利]作为PI3激酶抑制剂的嘌呤衍生物有效
| 申请号： | 200880112873.4 | 申请日： | 2008-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN101835779A | 公开（公告）日： | 2010-09-15 |
| 发明（设计）人： | 保罗·戈登史密斯;蒂莫西·科林·汉考克斯;阿兰·哈德逊;尼尔·安东尼·派格;雅努什·约瑟夫·库拉戈斯基;阿兰·约翰·纳迪娜;斯蒂芬·普赖斯 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/10 | 分类号： | C07D471/10;C07D473/34;C07D498/04;C07D498/08;C07D498/10;C07D519/00;A61K31/5377;A61K31/5383;A61K31/5386;A61K31/541;A61P3/00;A61P5/00;A61P |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明提供式(Ia)或(Ib)的嘌呤化合物及其药用盐，它们是PI3K的抑制剂，并且相对于其它Ia类PI3激酶和其它Ib类激酶，对于p110δ同工型(其为一种Ia类PI3激酶)具有选择性。这些化合物可以用于治疗由与PI3激酶相关的异常细胞生长、功能或行为导致的疾病和病症，如癌症、免疫病症、心血管病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经学病症。 |
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| 搜索关键词： | 作为 pi3 激酶 抑制剂 嘌呤 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，其是式(Ia)或(Ib)的嘌呤：![]()
其中R1和R2与它们连接的N原子一起形成下式(IIa)的基团：![]()
其中A选自：(a)包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子的4-至7-元饱和含N杂环，所述的环是未取代的或取代的；(b)包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子的4-至7-元饱和含N杂环，所述的环与第二个环稠合以形成杂多环体系，所述第二个环选自如上定义的4-至7-元饱和含N杂环，5-至12-元不饱和杂环，5-至7-元饱和含O杂环，3-至12-元饱和碳环和不饱和5-至12-元碳环，所述杂多环体系是未取代的或取代的；(c)4-至7-元饱和含N杂环，其包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子并且还包含连接所述环的两个构成原子的桥头基团，所述桥头基团选自-(CR’2)n-和-(CR’2)r-O-(CR’2)s-，其中每个R’独立地为H或C1-C6烷基，n是1、2或3，r是0或1和s是0或1，其余的环位置是未取代的或取代的；和(d)式(IIb)的基团：![]()
其中环B是包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子的4-至7-元饱和含N杂环并且环B’是3-至12-元饱和碳环，5-至7-元饱和含O杂环或如上定义的4-至7-元饱和含N杂环，B和B’中的每个是未取代的或取代的；或者R1和R2中的一个是C1-C6烷基并且R1和R2中的另一个选自未取代的或取代的3-至12-元饱和碳环基团，未取代的或取代的5-至12-元不饱和碳环基团，未取代的或取代的5-至12-元不饱和杂环基团，未取代的或取代的4-至12-元饱和杂环基团和被选自以下的基团取代的C1-C6烷基：未取代的或取代的3-至12-元饱和碳环基团，未取代的或取代的5-至12-元不饱和碳环基团，未取代的或取代的5-至12-元不饱和杂环基团和未取代的或取代的4-至12-元饱和杂环基团；m是0、1或2；R3是H或C1-C6烷基；Ra选自R，C(O)OR，C(O)NR2，卤代(C1-C6)烷基，SO2R，SO2NR2，其中每个R独立地为H或未取代的或取代的C1-C6烷基；并且R4是未取代的或取代的吲哚基团；或其药用盐。
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