[发明专利]可用于治疗疼痛的作为TRPVL拮抗剂的2-氨基噁唑衍生物无效
申请号: | 200880113257.0 | 申请日: | 2008-10-25 |
公开(公告)号: | CN101835762A | 公开(公告)日: | 2010-09-15 |
发明(设计)人: | R·J·佩尔纳;J·R·克尼希;S·小迪多梅尼科;E·K·贝伯特;J·F·达宁;A·R·冈特塞安;M·E·科特;P·R·凯姆;A·瓦苏德万;R·G·施米德特;E·福格特 | 申请(专利权)人: | 雅培制药有限公司 |
主分类号: | C07D263/48 | 分类号: | C07D263/48;C07D413/04;C07D413/12;A61K31/421;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 权陆军;李连涛 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 式(I)的化合物,其中R1,R2,R4和W在说明书中定义,其是具有CNS穿透的TRPV1拮抗剂。还公开了包括此类化合物的组合物和使用此类化合物和组合物治疗症状和病症的方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 疼痛 作为 trpvl 拮抗剂 氨基 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物:
或其药学可接受的盐,前药,前药的盐或者它们的组合,其中W是CH2或O;R1是苯基,单环杂芳基,或单环环烯基,单环环烷基,其中每个独立地为未取代的或由1,2,3,4或5个表示为R3的取代基取代,其中各R3独立地为烷基、烯基、炔基、-NO2、-CN、卤素、-ORa、-OC(O)Ra、-SRa、-SF5、-S(O)Rb、-S(O)2Rb、-S(O)2N(Ra)(Rc)、-N(Ra)(Rc)、-N(Rc)C(O)Ra、-N(Rc)S(O)2Rb、-N(Rc)C(O)N(Ra)(Rc)、-N(Rc)S(O)2N(Ra)(Rc)、-C(O)Ra、-C(O)O(Ra)、-C(O)N(Ra)(Rc)、-(CReRf)m-CN、卤代烷基或单环环烷基,其任选地由1,2,3或4个独立地选自烷基,卤代烷基和卤素的取代基取代;Ra在每次出现时独立地为氢、烷基或卤代烷基;Rb在每次出现时独立地为烷基或卤代烷基;Rc在每次出现时独立地为氢,烷基或卤代烷基;Re和Rf各自独立地为氢,烷基或卤代烷基;m是1,2或3;R2是氢或烷基;和R4是甲基,乙基,C1-C2卤代烷基或-CN。
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