[发明专利]在使用经过邻位取代的芳基硼酸进行的化学反应中对羧酸进行有机催化活化的方法

摘要

本发明公开包括具有可操作性的简单的方法，用以对用在有机反应中的羧酸进行低温的催化活化，特别是用在与胺发生的直接酰胺化反应。本方法包括式(I)所示邻位取代的芳基硼酸，其中，R1到R5如本发明的定义。在优选的实施方案中，R1是卤素。芳基硼酸催化亲核1，2-加成反应，1，4-共轭加成反应，和环加成反应，包括包含α，β-不饱和性羧酸的Diels-Alder反应。

主权项

1.一种用于对羧酸进行催化亲电子活化反应的方法，所述的方法包括将所述的羧酸与一种结构式I所示的芳基硼酸进行混合的步骤：其中R¹选自卤素，C_1-4烷基，C_6-10芳基，NO₂，CN，CO₂H，C(O)C_1-4烷基，CO₂C_1-4烷基，OC_1-4烷基，SC_1-4烷基，OC_6-10芳基，S(O)C_1-4烷基，SO₂C_1-4烷基，OCF₃，CR⁶R⁷OR⁸，CR⁶R⁷SR⁸，OH，SH以及Si(R⁸)₃；R²至R⁵各自独立的选自H，卤素，C_1-4烷基，C_6-10芳基，CO₂H，C(O)C_1-4烷基，CO₂C_1-4烷基，OC_1-4烷基，SC_1-4烷基，OC_6-10芳基，S(O)C_1-4烷基，SO₂C_1-4烷基，氟取代的-C_1-4烷基，氟取代的-C_1-4烷氧基，OH，SH，SR⁸以及Si(R⁸)₃；并且R⁶，R⁷以及R⁸各自独立的选自H，C_1-4烷基以及C_6-10芳基，其中所述的限制性条件为所述的结构式I所示的化合物不是2，3，4，5-四氟苯基硼酸，所述的混合是在用于对所述的羧酸进行亲电子活化反应的条件下进行的。