[发明专利]作为选择性11-β-羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂的7-氮杂吲哚衍生物有效
申请号: | 200880114639.5 | 申请日: | 2008-10-01 |
公开(公告)号: | CN101848910A | 公开(公告)日: | 2010-09-29 |
发明(设计)人: | D·卡尼亚托;M·舒尔茨;D·罗彻;S·哈拉考-博泽克 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/33;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 万雪松;李连涛 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明涉及作为11-β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD-1)酶选择性抑制剂的式I的7-氮杂吲哚衍生物,以及这些化合物用于治疗和预防代谢综合征、糖尿病、胰岛素耐受、肥胖、脂质紊乱、青光眼、骨质疏松、认知障碍、焦虑、抑郁、免疫失调、高血压以及其它疾病和状况的用途。 |
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搜索关键词: | 作为 选择性 11 羟基 类固醇 脱氢酶 抑制剂 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物,
其中R1,R2彼此独立地是H,A,环烷基,卤代烷基,Ar,杂芳基或杂环烷基,R3,R4彼此独立地是H,A,Hal或OH,R5,R6彼此独立地是H,A,卤代烷基或Hal,X是-(C)m-,-O-,-S-,-S(O)-或-S(O)2-,Y是A,烷氧基烷基,环烷基,芳基氧基,杂芳基氧基,苯基或杂芳基,任选地被Hal,A,C1-4烷基氧基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-4烷基氧基羰基,C1-4烷基羰基,或R7R8NC1-4烷基氧基单-,二-或三取代,R7,R8彼此独立地是C1-4烷基或C4-7环烷基,n是1或2,和m是0或1,和其生理学可接受的盐,衍生物,前体药物,溶剂化物和立体异构体,包括其全部比率的混合物。
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