[发明专利]平衡型核苷转运蛋白ENT1抑制剂有效
申请号: | 200880115959.2 | 申请日: | 2008-11-13 |
公开(公告)号: | CN101855224A | 公开(公告)日: | 2010-10-06 |
发明(设计)人: | J-P·R·M·A·博斯曼斯;D·J-C·伯塞洛特;S·M·A·皮特斯;B·M·P·弗比斯特;M·A·J·德克利恩 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D491/10 | 分类号: | C07D491/10;C07D498/10;A61K31/537;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王伦伟;李炳爱 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: |
本发明涉和具有平衡型核苷转运蛋白ENT1抑制性质的式(I)的新颖化合物,含这些化合物的药物组合物,制备这些化合物的化学方法和其在动物特别是人类中治疗与ENT1受体的抑制作用相关的疾病的用途。 |
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搜索关键词: | 平衡 核苷 转运 蛋白 ent1 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物,
包括其任何立体化学异构体形式,其中-A-B-代表
其中n是整数O或1;R13代表羟基或卤素;R14代表氢或C1-6烷基;在二价基(a-4)、(a-5)和(a-6)中,在相同或不同碳原子上的任何氢原子可被卤素替代;R1和R2各自独立地选自氢、卤素或C1-6烷基;R3、R4、R5和R6各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、多卤代C1-6烷基、C3-6环烷基、NO2、环1、环2或X-R8其中X代表O或NR9,其中R9是氢、C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基,且其中R8是氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰基、多卤代C1-6烷基羰基、环2、-(C=O)-(CH2)m-环2、-(C=O)-(CH2)m-CH2-OH、-(C=O)-(CH2)m-CH2-O-C1-4烷基或经卤素、羟基、氰基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、氨基羰基、苯基、环1、或环2取代的C1-6烷基或NR11R12,其中R11和R12各自独立地选自氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、或C1-6烷氧羰基;m是整数0、1或2;环1选自
其中R10是氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、或C1-6烷氧羰基;且环2选自
其中R10是氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基或经卤素或羟基取代的C1-6烷氧羰基;或其药学上可接受的酸加成盐,或其溶剂合物,或其N-氧化物形式。
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