[发明专利]作为蛋白激酶B抑制剂的吡咯并[2,3-D]嘧啶衍生物有效
申请号: | 200880116651.X | 申请日: | 2008-10-09 |
公开(公告)号: | CN101861321A | 公开(公告)日: | 2010-10-13 |
发明(设计)人: | P·D·约翰逊;A·利奇;R·W·A·卢克;Z·S·马图西亚克;J·J·莫里斯 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 谭明胜;李连涛 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 本发明涉及新的式(I)化合物或其盐:其中Y,Z1,Z2,R1,R4,R5和n如说明书所述,其可用于治疗或预防通过蛋白激酶B(PKB)介导的疾病或医学病情例如癌症。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物、使用此类化合物治疗通过PKB介导的疾病的方法、以及制备式(I)化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 抑制剂 吡咯 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其药学可接受的盐:其中:Y表示CH或N;Z1-Z2表示选自以下的组:C(R6)=CH、N=CH和C(R6)=N;其中R6表示氢、氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基或环丙基;n是0、1或2;R1表示C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷基、氟C1-4烷基、氨基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氰基、氰基C1-4烷基、C3-6环烷基、-(CH2)pNHCOCH3、-(CH2)pNHSO2CH3、-(CH2)pNHCONH2、-(CH2)pNHCONR2R3、-(CH2)pNR2R3、-(CH2)pSO2NH2、-(CH2)pSO2NR2R3、-(CH2)pCONH2、-(CH2)pCONR2R3或-(CH2)p-R7;其中p是0、1、2或3;R2表示氢或C1-3烷基;R3表示C1-3烷基;以及R7表示苯基;R7表示5或6元单环状杂芳基环,其包含1、2或3个选自O、N或S的杂原子;或者R7表示单环状4、5或6元杂环状环,其包含1、2或3个选自O、N或S的杂原子;其中R7任选被1或2个选自以下的取代基取代:C1-4烷基、三氟甲基、C1-4烷氧基、氟、氯、溴和氰基;R4表示氢、氟、氯、溴、氰基或三氟甲基;以及R5表示氢、氟、氯或溴。
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