[发明专利]某些异羟肟酸化合物的合成方法

摘要

本发明涉及化学合成的一般领域，并且更具体来讲涉及合成某些异羟肟酸化合物的方法，所述异羟肟酸化合物特别是(E)-N-羟基-3-(3-苯基氨磺酰基-苯基)-丙烯酰胺，还称为PXD101和所述方法包括例如以下步骤：(SAF)磺酰胺形成；(PUR^C)任选的纯化；(AAA)链烯基-酸加成，其包括：(i)：按下面顺序的下列步骤：(ACAEA)链烯基-羧酸酯加成、(PUR^E)任选的纯化和(CAD)羧酸脱保护，或(ii)：下面的步骤：(ACAA)链烯基-羧酸加成；(PUR^F)任选的纯化；(HAF)异羟肟酸形成；和(PUR^G)任选的纯化。

主权项

1.合成化合物的方法，所述化合物选自下式化合物及其盐、水合物和溶剂化物：其中：-A独立地是-A¹、-A²、-A³或-A⁴；-A¹独立地是C_6-10碳芳基，并且任选被取代；-A²独立地是C_5-10杂芳基，并且任选被取代；-A³独立地是C_5-7环烷基，并且任选被取代；-A⁴独立地是C_5-7杂环，并且任选被取代；-Q¹-独立地是共价键或-R^A-，-R^A-独立地是-R^A1-或-R^A2-；-R^A1-独立地是脂肪族C_2-6亚烷基，并且任选被取代；-R^A2-独立地是脂肪族C_2-6亚烯基，并且任选被取代；-R^N独立地是-H、饱和的脂肪族C_1-4烷基、苯基或苄基；且-R^B-独立地是-R^B1-或-R^B2-；-R^B1-独立地是脂肪族C_2-6亚烯基，并且任选被取代；-R^B2-独立地是脂肪族C_2-6炔基-亚烯基，并且任选被取代；所述方法包括按下面顺序的下列步骤：(AAA)步骤，其包括：(i)：按下面顺序的下列步骤：(ACAEA-1)使式(C)化合物与式(D)化合物在适于形成式(E)化合物的条件下反应：(PUR^E)任选纯化所述式(E)化合物；和(CAD-1)使所述式(E)化合物在适于形成式(F)化合物的条件下反应：其中：-X²独立地是-Cl、-Br或-I；且-R^E是保护羧酸的酯基团；或(ii)：下面的步骤：(ACAA-1)使式(C)化合物与式(D’)化合物在适于形成式(F)化合物的条件下反应：其中：-X²独立地是-Cl、-Br或-I；(PUR^F)任选地纯化所述式(F)化合物；(HAF-1)使所述式(F)化合物在适于形成式(G)化合物的条件下反应：(PUR^G)任选地纯化所述式(G)化合物。