[发明专利]c-MET蛋白激酶抑制剂无效
申请号: | 200880117009.3 | 申请日: | 2008-09-30 |
公开(公告)号: | CN101990538A | 公开(公告)日: | 2011-03-23 |
发明(设计)人: | D·劳弗;李磐;N·瓦尔;K·麦金蒂;Q·唐;S·隆金;L·法莫;D·沙农;D·雅各布斯 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D409/14;C07D417/14;A61K31/4439;A61P35/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 王贵杰 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明涉及用于抑制c-Met蛋白激酶的式I的化合物。本发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗各种疾病的方法。 |
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搜索关键词: | met 蛋白激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.具有下式的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中RA是
其中R1,R2,R3和R4各自独立地是氢,Cl或F,其中R1,R2,R3和R4中的至少一个是Cl或F;R5是C1-4脂族基团,CH(R5a)2,O-C1-4脂族基团,CH2-O-C1-3脂族基团,O-(CH2)2-O-C1-3脂族基团或O-CH2C(R5a)3,其中R5a各自独立地是氢或C1-3脂族基团,或者两个R5a与居间碳原子一起形成3-6元碳环或具有1-2个氧原子的5-6元杂环;R6是
其中m和n各自独立地是1或2,且R6a和R6b各自独立地是氢或C1-4脂族基团,或者两个R6a或两个R6b基团与它们所键合的碳一起形成环丙基环,且其中一个R6a与一个R6b任选地通过键或C1-2亚烷基键形成5或6-元环;R7是C1-4脂族基团,O-C1-4脂族基团,C1-4脂族基团-O-C1-4脂族基团或R6和R7与它们所键合的噻吩环一起形成如下结构:
其中R7a,R7b,R7c和R7d各自独立地是氢或C1-4脂族基团,或者两个R7a,R7b,R7c或R7d与居间原子一起形成环丙基环;p和q各自独立地是0,1或2;且R8是氢,CH3或CF3。
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