[发明专利]抗菌性氨基糖苷类似物有效

专利信息
申请号: 200880117193.1 申请日: 2008-11-21
公开(公告)号: CN101868472A 公开(公告)日: 2010-10-20
发明(设计)人: 詹姆斯·阿根;亚当·阿龙·戈德布卢姆;马丁·林泽尔;保拉·多佐;海因茨·恩斯特·莫泽;达林·希尔德布兰特;迈卡·格利特 申请(专利权)人: 尔察祯有限公司
主分类号: C07H15/222 分类号: C07H15/222;A61K31/7036;A61P31/04
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 孟锐
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明揭示具有抗菌活性的结构(I)化合物,包括其立体异构体、药学上可接受的盐和前药,其中Q1、Q2、Q3、R8和R9如本文所定义。本发明还揭示与所述化合物的制备和使用有关的方法,以及包含所述化合物的药学组合物。
搜索关键词: 抗菌 氨基 糖苷 类似物
【主权项】:
1.一种具有以下结构(I)的化合物,或其立体异构体、药学上可接受的盐或前药,其中:Q1为氢,Q2为氢、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-C(=NH)NR4R5、-(CR10R11)pR12Q3为氢、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-C(=NH)NR4R5、-(CR10R11)pR12R1、R2、R3、R4、R5、R8和R10各独立地为氢或C1-C6烷基,或R1与R2连同其所连接的原子一起可形成具有4到6个环原子的杂环,或R2与R3连同其所连接的原子一起可形成具有4到6个环原子的杂环,或R1与R3连同其所连接的原子一起可形成具有4到6个环原子的碳环,或R4与R5连同其所连接的原子一起可形成具有4到6个环原子的杂环;R6和R7各独立地为氢、羟基、氨基或C1-C6烷基,或R6与R7连同其所连接的原子一起可形成具有4到6个环原子的杂环;R9各独立地为氢或甲基;R11各独立地为氢、羟基、氨基或C1-C6烷基;R12各独立地为羟基或氨基;n各独立地为0到4的整数;m各独立地为0到4的整数;且p各独立地为1到5的整数,且其中(i)Q1、Q2和Q3中至少两个不为氢,并且(ii)如果Q1为氢,则Q2和Q3中至少一个为-C(=NH)NR4R5
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