[发明专利]具有神经保护和认知增强特性的氢化吡啶并[4,3-b]吲哚的含氟衍生物,其制备方法及应用

摘要

一些示例性实施方式包括吡啶并[4，3-b]吲哚的含氟衍生物(及其示例性制备方法)，可将有效量的吡啶并[4，3-b]吲哚给予哺乳动物(包括人类)以有效治疗或预防神经系统疾病，其中包括AD，轻微认知缺损，老年性和血管性痴呆，HD，ALS，帕金森病，AIDS-相关痴呆，脑缺血，神经性疼痛，ADHD(注意缺陷/多动症)，进食障碍如厌食症和贪食症，惊恐发作，可卡因、乙醇、尼古丁和苯二氮卓等药物滥用的戒除，精神分裂症(尤其是精神分裂症的认知缺陷)，中风以及与脊柱创伤和/或头部损伤相关的疾病。这些衍生物也可用于治疗边缘型人格障碍、肥胖，以及用作老年保护药。所述化合物也可用作药理学工具以在体内或体外研究神经变性疾病的抵抗机制。

主权项

1.一种具有以下通式的化合物：其中R^f选自氟原子、两个氟原子或三氟甲基；R¹选自H，(C₁-C₆)烷基；羟基(C₂-C₆)烷基；(杂)芳基(C₂-C₆)烷基；(C₃-C₇)环烷基；(C₂-C₆)烯基；(C₁-C₆)烷基磺酰基；(杂)芳基磺酰基；(C₁-C₆)烷酰基；(杂)芳酰基，(C₁-C₆)烷氧基羰基；(C₁-C₆)烷氧基(C₁-C₆)烷基；(杂)芳氧基(C₁-C₆)烷基；氨基(C₁-C₆)烷基，其中所述氨基可任选被烷基、(杂)芳基、烯基、烷酰基、(杂)芳酰基等取代；或基团CONR⁸R⁹或SO₂NR⁸N⁹，其中R⁸和R⁹独立代表氢或(C₁-C₆)烷基，或者R⁸和R⁹与它们所结合的氮原子一起可形成含氮杂环或含氮杂芳基；R²和R³独立选自氢或甲基；和R⁴、R⁵、R⁶和R⁷各自独立代表氢或卤原子或三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、苯氧基、苯基或吡啶基，可任选被卤原子或甲基、甲氧基、氰基、三氟甲基或羟基取代。