[发明专利]制备异吲哚衍生物的方法以及制备它们的中间体的方法

摘要

本发明涉及新的可大规模制备式(I)化合物的方法，该方法包括新的制备关键中间体二氢吡咯衍生物式(II)或其盐的方法。

主权项

1.制备式I化合物的方法其中X¹是N或C；X²是C，或者当X¹是C时，X²是C或N；R¹和R¹’各自独立地是氢、羟基、卤素、任选被卤素或羟基取代的低级烷基、任选被卤素取代的低级烷氧基、环烷基、-CN、-NH₂、-S-低级烷基、-S(O)₂-低级烷基、-O-(CH₂)_y-低级烷氧基、-O(CH₂)_yC(O)N(低级烷基)₂、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基、-C(O)-NH-低级烷基或-C(O)-N(低级烷基)₂；y是1、2、3或4；R²是卤素、任选被卤素或羟基取代的低级烷基、任选被卤素取代的低级烷氧基、环烷基、-NR⁷R⁷’、环胺、杂环烷基、芳基或者5-或6-元含有1、2或3个选自氧、硫或氮的杂原子的杂芳基；R³是-S(O)₂-低级烷基、-S(O)₂NH-低级烷基、-NO₂或-CN；该方法包括a)将式II化合物或其盐与式7化合物偶联其中R¹、R¹’、X¹、X²、R²和R³如上文所定义，该反应在活化剂的存在下进行。