[发明专利]连接有酰胺的γ-分泌酶调节剂

摘要

本发明涉及如下所示的式I化合物，其中说明书中提供了A、R¹R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸的定义。式I的化合物可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病。

主权项

1.式I的化合物，其中：A选自苯基、杂环基和杂芳基；R¹选自H、烷基和烯基，所述烷基选自CH₃、C₂H₅、异-C₃H₇、正-C₃H₇、异-C₄H₉、正-C₄H₉、仲-C₄H₉、叔-C₄H₉；所述烯基选自C₂H₃、异-C₃H₅、正-C₃H₅、正-C₄H₇、异-C₄H₇、仲-C₄H₇；其中所述烷基和烯基任选地被独立选自F、Cl、Br、I和CF₃的一个、两个或三个取代基取代；R²选自H、苄基、烷基和烯基，所述烷基选自CH₃、C₂H₅、异-C₃H₇、正-C₃H₇、异-C₄H₉、正-C₄H₉、仲-C₄H₉、叔-C₄H₉、CH₂CH₂CH(CH₃)₂、C；所述烯基选自C₂H₃、异-C₃H₅、正-C₃H₅、正-C₄H₇、异-C₄H₇、仲-C₄H₇；其中所述烷基和烯基任选地被独立选自F、Cl、Br、I和CF₃的一个、两个或三个取代基取代；R³和R⁶独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、C(O)N(C_(1-4)烷基)₂、S(O)₂C_(1-4)烷基、SO₂N(C_(1-4)烷基)₂、S(O)N(C_(1-4)烷基)₂、N(C_(1-4)烷基)S(O)₂C_(1-4)烷基、N(C_(1-4)烷基)S(O)C_(1-4)烷基、S(O)₂C_(1-4)烷基、N(C_(1-4)烷基)S(O)₂N(C_(1-4)烷基)₂、SC_(1-4)烷基、N(C_(1-4)烷基)₂、N(C_(1-4)烷基)C(O)C_(1-4)烷基、N(C_(1-4)烷基)C(O)N(C_(1-4)烷基)₂、N(C_(1-4)烷基)C(O)OC_(1-4)烷基、OC(O)N(C_(1-4)烷基)₂、C(O)C_(1-4)烷基、取代的和未取代的C₁-C₄-烷基以及取代和未取代的C₁-C₄-烷氧基，其中C₁-C₄-烷基和C₁-C₄-烷氧基两种基团的取代基均选自F、Cl、Br、I、CF₃；R⁴、R⁵、R⁷和R⁸独立选自OCF₃、CF₃、H、F、Cl、OCH₃、C_(1-4)烷基和CN；及其溶剂化物、水合物、酯和可药用的盐。