[发明专利]用于制备针对L-3，4-二羟基-6-[18F]氟-苯丙氨酸和2-[18F]氟-L-酪氨酸以及它们的α-甲基化衍生物的前体的方法，前体和由所述前体制备L-3，4-二羟基-6-[18F]氟-苯丙氨酸和2-[18F]氟-L-酪氨酸以及它们的α-甲基化衍生物的方法

摘要

本发明涉及用于制备针对L-3，4-二羟基-6-[¹⁸F]氟-苯丙氨酸和2-[¹⁸F]氟-L-酪氨酸以及它们的α-甲基化衍生物的前体的方法，所述前体和用于由所述前体制备L-3，4-二羟基-6-[¹⁸F]氟-苯丙氨酸和2-[¹⁸F]氟-L-酪氨酸以及它们的α-甲基化衍生物的方法。根据本发明，使用式(3)的化合物，使得能够自动合成L-3，4-二羟基-6-[¹⁸F]氟-苯丙氨酸和2-[¹⁸F]氟-L-酪氨酸。产物的对映体纯度为≥98％。

主权项

1.通式(3)的化合物其中X＝H或CH₃，且R⁵＝亲核性离去基团，例如F、Br、Cl、NO₂、-NR₃⁺，其中R＝烷基，例如CH₃、C₂H₅，R²＝苄基(Bn)或甲基(Me)，且R⁴＝(S)-BOC-BMI：(S)-1-(叔丁氧基羰基)-2-叔丁基-3-甲基-4-咪唑啉酮、(S)-Cbz-BMI：(S)-1-(苯甲酰基羰基)-2-叔丁基-3-甲基-4-咪唑啉酮、(S)-BDI：(S)-叔丁基2-叔丁基-4-甲氧基-2，5-二氢咪唑-1-甲酸酯、甲基-(S)-BOC-BMI：(2S，5R)-叔丁基-2-叔丁基-3，5-二甲基-4-氧代咪唑烷-1-甲酸酯、甲基-(S)-Cbz-BMI：(S)-1-(苯甲酰基羰基)-2-叔丁基-3，5-二甲基-4-咪唑啉酮或甲基-(S)-BDI或(S)-叔丁基-2-叔丁基-5-甲基-4-甲氧基-2-氢咪唑-1-甲酸酯。