[发明专利]GSM中间体无效
| 申请号： | 200880121335.1 | 申请日： | 2008-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN101903334A | 公开（公告）日： | 2010-12-01 |
| 发明（设计）人： | C·Y·候 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/18 | 分类号： | C07C227/18;C07C229/42;C07C229/34;C07C231/12;C07C233/81;C07C51/09;C07C59/68;C07C57/58;C07C67/31;C07C69/734;C07D211/34;C07D213/55 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 马崇德;刘健 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： |
本发明涉及由通式I表示的化合物的用途，其中R1和R2的定义在说明书中提供。所述由化学式I表示的化合物可用于多种γ-分泌酶调节剂的合成，所述调节剂继而可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病。 |
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| 搜索关键词： | gsm 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种方法，所述方法使用由化学式I表示的化合物![]()
化学式I其中：R1为C(1-4)烷基或C(1-5)烯基；R2选自-H、-C(1-4)烷基、-OC(1-4)烷基、-NO2、-CN、-NH2、-F、-Br、-Cl和-CF3；并且n为1-3的整数，来制备由化学式XIII-XXVII表示的γ-分泌酶调节剂![]()
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其中Het为杂环基；HAr为杂芳基；R3选自-H、-C(1-4)烷基、-OC(1-4)烷基、-NO2、-CN、-NH2、-F、-Br、-Cl和-CF3；R4为C(1-4)烷基；R5为C(1-4)烷基；A1为H或-C(1-4)烷基；A2为-C(1-4)烷基；作为另外一种选择，A1和A2可以合在一起形成选自以下的含氮杂环：![]()
其中：Ra为H、CH3或CH2CH3；并且Rb为H或CH3；m为1-3的整数；n为1-3的整数；以及它们的溶剂化物、水合物、前药和可药用的盐。
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