[发明专利]杂环抗病毒化合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐，其中R¹、R²、R³、X¹、X²和Ar如本文所定义，抑制HIV-1逆转录酶并且提供了预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS和/或ARC的方法。本发明还涉及包含式(I)化合物的组合物，其可用于预防和治疗HIV-1感染和治疗AIDS和/或ARC。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐其中：X¹和X²独立地是CH或N；R¹是氟或氢；R²是氢、卤素、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基或C_1-6烷基磺酰基；Ar是被1至3个基团取代的苯基，所述基团在每次出现时独立地选自氢、卤素、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基和C_3-7环烷基；R³在每次出现时独立地选自：(i)CH₂OH，(ii)CH₂O-C(＝O)(CH₂)_nCO₂R⁴，其中n是2至5，(iii)CH₂O-C(＝O)CH₂OCH₂CO₂R⁴，(iv)CH₂OCOR⁵，(v)CH₂OC(＝O)CHR⁶NH₂，(vi)C(＝O)R⁵，和(vii)CH₂OP(＝O)(OH)₂；R⁴是氢或C_1-10烷基；R⁵是氢或C_1-10烷基、C_1-10卤代烷基、C_1-10氨基烷基、C_1-3烷基氨基-C_1-10烷基、C_1-3二烷基氨基-C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_3-7环烷基、C_1-6烷氧基、C_1-10氨基烷氧基、C_1-3烷基氨基-C_1-10烷氧基、C_1-3二烷基氨基-C_1-10烷氧基、NR^7aR^7b、苯基或吡啶基，所述苯基或吡啶基环任选独立地被1至3个取代基取代，所述取代基选自卤素、C_1-10烷基、C_1-3烷氧基、硝基和氰基；R⁶是C_1-6烷基或天然存在氨基酸的侧链；R^7a和R^7b独立地是氢、C_1-6烷基或C_1-10氨基烷基、C_1-3烷基氨基-C_1-10烷基、C_1-3二烷基氨基-C_1-10烷基。