[发明专利]大环化合物的制备方法有效
| 申请号： | 200880122035.5 | 申请日： | 2008-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN101903391A | 公开（公告）日： | 2010-12-01 |
| 发明（设计）人： | S·希尔德布兰德;K·普恩特纳;M·司佳隆 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D403/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;陈润杰 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及用关环置换方法制备下式的大环HCV蛋白酶抑制剂化合物的新方法： |
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| 搜索关键词： | 环化 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备下式大环化合物的方法，![]()
其中R1是氨基保护基且X是卤素原子，所述方法包括以下一个或多个步骤：a)使下式的二烯化合物![]()
其中R1是氨基保护基，R2是C1-4-烷基且X是卤素，在五配位钌(II)卡宾配合物催化剂存在下进行关环置换反应，以形成下式的大环酯：![]()
其中R1是氨基保护基，R2是C1-4-烷基且X是卤素；b)使式I的大环酯在碱存在下水解，以形成下式的大环酸：![]()
其中R1是氨基保护基且X是卤素；c)通过偶联式XX的大环酸与环丙基磺酰胺，形成下式的大环磺酰胺：![]()
其中R1是氨基保护基且X是卤素，且d)用钠碱处理式XXI的大环磺酰胺，以形成式VII的大环化合物。
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