[发明专利]氨基苯并咪唑脲类的生产方法和中间体无效
| 申请号： | 200880122083.4 | 申请日： | 2008-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN101903376A | 公开（公告）日： | 2010-12-01 |
| 发明（设计）人： | R·福斯兰德;D·马格齐亚克;董勇;G·汤诺里 | 申请（专利权）人： | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及用作细菌促旋酶和拓扑异构酶IV(Topo IV)抑制剂的化合物的制备方法和中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 苯并咪唑 生产 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1.式1的1-乙基-3-(5-(5-氟吡啶-3-基)-7-(嘧啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)脲的制备方法：![]()
所述方法包括：i)提供3-氟-5-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂环戊硼烷-2-基)吡啶(式2)和4-溴-2-硝基-6-(嘧啶-2-基)苯胺(式3)，![]()
ii)使式2的化合物和式3的化合物在包含水、有机溶剂、碱和过渡金属催化剂的双相混合物中交叉偶合，得到式4的4-(5-氟吡啶-3-基)-2-硝基-6-(嘧啶-2-基)苯胺，![]()
iii)还原式4的化合物，得到式5的5-(5-氟吡啶-3-基)-3-(嘧啶-2-基)苯-1，2-二胺，![]()
iv)使式5的化合物与式6的化合物，![]()
在包含缓冲水和有机溶剂的双相混合物中反应，得到式1的化合物。
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