[发明专利]用于治疗疾病的烟碱性乙酰胆碱受体的(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬-6-烯-4-基)-杂环基-甲酮配体无效
| 申请号： | 200880122347.6 | 申请日： | 2008-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN101910170A | 公开（公告）日： | 2010-12-08 |
| 发明（设计）人： | B·赫伯特;R·舒马赫;G·戴;W·谢 | 申请（专利权）人： | 记忆药物公司 |
| 主分类号： | C07D453/00 | 分类号： | C07D453/00;C07D307/78;A61K31/4045;A61K31/439 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明主要涉及以下领域：烟碱性乙酰胆碱受体(nACh受体)的配体、nACh受体的激活，以及与特别是脑的烟碱性乙酰胆碱受体缺陷或功能障碍有关的病症的治疗。另外，本发明涉及作为α7nACh受体亚型的配体的新化合物、这样的化合物的制备方法、包含这样的化合物的组合物及其使用方法。所述新化合物包括式I的化合物： |
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| 搜索关键词： | 用于 治疗 疾病 烟碱 乙酰胆碱 受体 二氮杂双环 3.2 杂环基 甲酮配体 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物：![]()
或其互变异构体、或其药学可接受的盐、酯，或酯的盐，并且其中若所述化合物显示出手性，则它可以是对映体混合物或者非对映体混合物的形式，或者可以是单一对映体或单一非对映体的形式，其中X是NH、N(CH3)、S或O；R1和R2各自独立地为：氢、未被取代或者被R10取代一次或多次的C1-C6-烷基、未被取代或者被R10取代一次或多次的C2-C6-烯基、未被取代或者被R10取代一次或多次的C2-C6-炔基、未被取代或者被R11取代一次或多次的C3-C6-环烷基、未被取代或者被R11取代一次或多次的C3-C8-环烯基、卤素、OR3、SR3、NR3R4、未被取代或者被R12取代一次或多次的芳基、未被取代或者被R12取代一次或多次的杂环基、S(O)PR13、S(O)PNR3R4、-C(O)R3、-C(O)OR3、-C(O)NR3R4、NO2或CN，或者R1和R2共同为![]()
-(CH2)2CR9＝CR9-或-(CH2)m；R3和R4各自独立地为：氢、未被取代或者被R10取代一次或多次的C1-C6-烷基、未被取代或者被R10取代一次或多次的C3-C6-烯基、未被取代或者被R10取代一次或多次的C3-C6-炔基、未被取代或者被R11取代一次或多次的C3-C6-环烷基、未被取代或者被R11取代一次或多次的C3-C8-环烯基、未被取代或者被R12取代一次或多次的芳基、未被取代或者被R12取代一次或多次的杂环基、-C(O)R5、-C(O)OR5或-C(O)NR5R6；W1、W2、W3和W4各自独立地为CR7或N，其中W1、W2、W3和W4中至多其一为N；V1和V2各自独立地为：O、CR8R8、S、NH或NR3，条件是当V1或V2之一表示O、S、NH或NR3时，则另一个是CR8R8；m是3、4、5或6；n是0、1或2；p是1或2；R5和R6各自独立地为：氢、C1-C6-烷基、C3-C6-烯基、C3-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C3-C8-环烯基、芳基或杂环基；R7是：氢、未被取代或者被R10取代一次或多次的C1-C6-烷基、未被取代或者被R10取代一次或多次的C2-C6-烯基、未被取代或者被R10取代一次或多次的C2-C6-炔基、未被取代或者被R11取代一次或多次的C3-C6-环烷基、未被取代或者被R11取代一次或多次的C3-C8-环烯基、卤素、OR3、SR3、NR3R4、未被取代或者被R12取代一次或多次的芳基、未被取代或者被R12取代一次或多次的杂环基、S(O)PR13、S(O)PNR3R4、-C(O)R3、-C(O)OR3、-C(O)NR3R4、-NO2或CN；R8在每种情况下独立地为：H、未被取代或者被C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、OH、卤素或NR3R4取代一次或多次的C1-C6-烷基、O-C1-C6-烷基、OH、卤素，或者NR3R4，或者两个R8可以共同表示氧代；R9在每种情况下独立地为：氢、未被取代或者被R10取代一次或多次的C1-C6-烷基、未被取代或者被R10取代一次或多次的C2-C6-烯基、未被取代或者被R10取代一次或多次的C2-C6-炔基、未被取代或者被R11取代一次或多次的C3-C6-环烷基、未被取代或者被R11取代一次或多次的C3-C8-环烯基、未被取代或者被R12取代一次或多次的芳基，或者未被取代或被R12取代一次或多次的杂环基；R10在每种情况下独立地为：卤素、C2-C7-烷氧羰基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C3-C6-烯基氧基、C3-C6-炔基氧基、硝基、氨基、C1-C6-烷基氨基、各烷基独立地具有1-6个碳原子的二烷基氨基、氨基羰基、C1-C6-烷基-氨基羰基、各烷基独立地具有1-6个碳原子的二烷基氨基羰基、具有1-6个碳原子的羟烷基、具有1-6个碳原子的羟基烷氧基、羧基、氰基、甲酰基、具有2-7个碳原子的烷酰基、苯甲酰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨磺酰基、苯氧基、甲酰氧基、具有2-7个碳原子的烷酰氧基，和苯甲酰氧基；R11在每种情况下独立地为：卤素、C1-C6-烷基、卤代C1-C6-烷基、C3-C6-烯基、C3-C6-炔基、C2-C7-烷氧羰基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C3-C6-烯基氧基、C3-C6-炔基氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、C1-C6-烷基氨基、各烷基独立地具有1-6个碳原子的二烷基氨基、氨基羰基、C1-6-烷基氨基羰基、各烷基独立地具有1-6个碳原子的二烷基氨基羰基、具有1-6个碳原子的羟烷基、具有1-6个碳原子的羟基烷氧基、羧基、氰基、甲酰基、具有2-7个碳原子的烷酰基、苯甲酰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨磺酰基、苯氧基、甲酰氧基、具有2-7个碳原子的烷酰氧基，和苯甲酰氧基；R12在每种情况下独立地为：卤素、C1-C6-烷基、卤代C1-C6-烷基、C3-C6-烯基、C3-C6-炔基、C3-C8-环烷基、C5-C8-环烯基、C2-C7-烷氧羰基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C3-C6-烯基氧基、C3-C6-炔基氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、氨基、C1-6-烷基氨基、各烷基独立地具有1-6个碳原子的二烷基氨基、氨基羰基、C1-6-烷基-氨基羰基、各烷基独立地具有1-6个碳原子的二烷基氨基羰基、具有1-6个碳原子的羟烷基、具有1-6个碳原子的羟基烷氧基、羧基、氰基、甲酰基、具有2-7个碳原子的烷酰基、苯甲酰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨磺酰基、苯氧基、甲酰氧基、具有2-7个碳原子的烷酰氧基，和苯甲酰氧基；以及R13在每种情况下独立地为：未被取代或者被R10取代一次或多次的C1-C6-烷基、未被取代或者被R10取代一次或多次的C3-C6-烯基、未被取代或者被R10取代一次或多次的C3-C6-炔基、未被取代或者被R11取代一次或多次的C3-C6-环烷基、未被取代或者被R11取代一次或多次的C3-C8-环烯基、未被取代或者被R12取代一次或多次的芳基、未被取代或者被R12取代一次或多次的杂环基、-C(O)R5、-C(O)OR5或者-C(O)NR5R6。
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