[发明专利]制备2-(取代的苯基)-2羟基-乙基氨基甲酸酯的改进方法无效
| 申请号： | 200880122531.0 | 申请日： | 2008-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN101903317A | 公开（公告）日： | 2010-12-01 |
| 发明（设计）人： | F·波尔斯特曼;T·梅尔 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C29/147 | 分类号： | C07C29/147;C07C269/00;C07C271/12;C07C33/46 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;林毅斌 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： |
本发明涉及制备式I化合物的方法，其中R1在本说明书中定义。式I化合物用于治疗包括癫痫的中枢神经系统病症。该方法包括试剂硼氢化锂的新的应用。 |
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| 搜索关键词： | 制备 取代 苯基 羟基 乙基 氨基甲酸酯 改进 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物的方法：![]()
式I其中：R1选自Cl、F和Br；所述方法包括使用硼氢化锂使式II酯中间体还原为式III醇，其继续进行随后的反应而变成式I化合物，![]()
式II式III其中PG是由醚衍生的保护基团，其中所述醚选自2-甲氧基-1-丙烯、二氢吡喃、甲基乙烯基醚、乙基乙烯基醚和5，6-二氢-4-甲氧基-2H-吡喃。
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