[发明专利]17-(1＇-丙烯基)-17-3＇-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物、其用途及包含所述衍生物的药品

摘要

本发明涉及具有化学通式(1)的17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物及其溶剂合物、水合物和盐，包括所述化合物的所有立体异构体，其中，基团Z、R⁴、R^6a、R^6b、R⁷、R¹⁵、R^16a、R^16b和R¹⁸具有权利要求1给出的指定。本发明还涉及所述衍生物用于制备用于口服避孕和治疗绝经前、围绝经期和绝经后疾病的药品的用途，还涉及含有所述衍生物的药品，特别是其在所述病症中的应用。本发明的衍生物具有促孕作用，而且在优选的情况中还具有抗盐皮质激素作用和中度至轻度的雄激素作用。

主权项

1.具有化学通式I的17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物：其中Z选自氧、两个氢原子、NOR’或NNHSO₂R’，其中R’是氢、C₁-C₁₀-烷基、芳基和C₇-C₂₀-芳烷基，R⁴选自氢和卤素；而且：R^6a、R^6b各自相互独立地选自氢、C₁-C₁₀-烷基、C₂-C₁₀烯基和C₂-C₁₀炔基，或一起形成亚甲基或1，2-乙二基，并且R⁷选自氢、C₁-C₁₀-烷基、C₃-C₆-环烷基、C₂-C₁₀-烯基和C₂-C₁₀-炔基，或者：R^6a、R⁷一起形成氧或亚甲基，或不存在而形成C⁶和C⁷之间的双键，并且R^6b选自氢、C₁-C₁₀-烷基、C₂-C₁₀-烯基和C₂-C₁₀-炔基，而且：R¹⁵是氢，并且R^16a、R^16b一起形成亚甲基或1，2-乙二基，或各自相互独立地选自氢和C₁-C₁₀-烷基，或者：R¹⁵、R^16a一起形成氧，或不存在而形成C¹⁵和C¹⁶之间的双键，并且R^16b选自氢和C₁-C₁₀-烷基，并且R¹⁸选自氢和C₁-C₃-烷基，以及其溶剂合物、水合物和盐并包括所有立体异构体。