[发明专利]环烷基甲酰氨基-吡啶苯甲酸类的生产方法有效
| 申请号： | 200880124151.0 | 申请日： | 2008-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN101910134A | 公开（公告）日： | 2010-12-08 |
| 发明（设计）人： | D·希瑟尔 | 申请（专利权）人： | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/73 | 分类号： | C07D213/73;C07D405/12 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及提供化合物1的方法。 |
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| 搜索关键词： | 环烷 基甲酰 氨基 吡啶 苯甲酸 生产 方法 | ||
【主权项】：
1.化合物1的制备方法：![]()
该方法包括下列步骤：i)提供2-溴-3-甲基吡啶(化合物2)和3-(叔丁氧羰基)苯基硼酸(化合物3)，![]()
ii)使化合物2和化合物3在包含水、第一种有机溶剂、第一种碱和过渡金属催化剂的双相混合物中交叉偶合，得到化合物4，![]()
iii)氧化化合物4，得到化合物5，![]()
iv)将胺基添加到吡啶基结构部分的6位上，得到化合物6，![]()
v)使化合物6与化合物7，![]()
在第二种有机溶剂中、在第二种碱的存在下反应，得到化合物8，![]()
vi)使化合物8在包含水、第三种有机溶剂和第一种酸的双相混合物中脱酯化，得到化合物9，![]()
vii)使化合物9在适宜溶剂中成为淤浆或溶于该溶剂有效量的时间，得到化合物1。
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