[发明专利]4-(吡咯并[2,3-c]吡啶-3-基)-嘧啶-2-胺衍生物无效
申请号: | 200880125171.X | 申请日: | 2008-12-23 |
公开(公告)号: | CN101918404A | 公开(公告)日: | 2010-12-15 |
发明(设计)人: | D·多施;C·西伦贝格;T·J·J·穆勒;E·莫库尔 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 达姆*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
式(I)化合物是细胞增殖/细胞存活的抑制剂并可用于治疗肿瘤,其中R1、R2、R3、R4和R5具有权利要求1所述的含义。 |
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搜索关键词: | 吡咯 吡啶 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括其所有比例的混合物
其中R1表示H、A、-[C(R6)2]nAr、-[C(R6)2]nHet或-[C(R6)2]n环烷基,R2表示H、A、苄基或CH2CH2OR6,R3、R4彼此独立地是H、A、Hal、CN、-[C(R6)2]nAr、-[C(R6)2]nHet或-[C(R6)2]n环烷基,R5表示H或具有1-6个C原子的烷基,R6表示H或具有1-6个C原子的烷基,A 表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基,其中一个或两个CH2基团可被O或S原子和/或被-CH=CH-基团所代替,和/或有1-7个H原子还可被F代替,环烷基表示具有3-7个C原子的环状烷基,其可进一步被具有1-6个C原子的烷基所取代,Hal 表示F、Cl、Br或I,Ar 表示未取代的或被Hal、A、OR6、N(R6)2、NO2、CN、COOR6、CON(R6)2、NR6COA、NR6SO2A、COR6、SO2N(R6)2和/或S(O)pA单、二或三取代的苯基,Het 表示未取代的或被Hal、A、OR6、N(R6)2、NO2、CN、COOR6、CON(R6)2、NR6COA、NR6SO2A、COR6、SO2NR6、S(O)pA和/或=O(羰基氧)单或二取代的单或二环饱和的、不饱和的或芳香族的具有1至4个N和/或O和/或S原子的杂环,n 表示0、1、2、3或4,p 表示0、1或2。
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