[发明专利]抗菌稠合噻唑有效

专利信息
申请号: 200880126437.2 申请日: 2008-12-12
公开(公告)号: CN102015700A 公开(公告)日: 2011-04-13
发明(设计)人: D·J·海顿;L·G·洽普勒斯基 申请(专利权)人: 生物区欧洲有限公司
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;C07D417/14;C07D471/04;C07D513/04;A61K31/428;A61P31/04
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 陈文青;王颖
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 发明揭示了一种具有抗菌活性的通式(I)的化合物:式中:m是0或1;Q是氢或环丙基;Alk是可包含醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR)-连接的任选取代的二价C1-C6亚烷基、亚烯基或亚炔基,其中R是氢、-CN或C1-C3烷基;X是-C(=O)NR6-或-C(=O)O-,其中R6是氢、任选取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基;Z1是-N=或-CH=;Z2是-N=或-C(R1)=;R1是氢、甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、甲氧基、巯基、巯基甲基、卤素、完全或部分氟化的(C1-C2)烷基、(C1-C2)烷氧基或(C1-C2)烷硫基,硝基或腈(-CN);R2是基团Q1-[Alk1]q-Q2-,其中q是0或1;Alk1是可包含醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR)-连接或以这些基团为末端的任选取代的二价直链或支链C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基;Q2是具有5或6个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基或具有9或10个环原子的任选取代的二价双环碳环或杂环基;Q1是氢、任选的取代基、或具有3-7个环原子的任选取代的碳环或杂环基。
搜索关键词: 抗菌 噻唑
【主权项】:
1.一种通式(I)的化合物或其盐或N-氧化物:式中:m是0或1;Q是氢或环丙基;Alk是可包含醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR)-连接的任选取代的二价C1-C6亚烷基、亚烯基或亚炔基,其中R是氢、-CN或C1-C3烷基;X是-C(=O)NR6-或-C(=O)O-,其中R6是氢、任选取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基;Z1是-N=或-CH=;Z2是-N=或-C(R1)=;R1是氢、甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、甲氧基、巯基、巯基甲基、卤素、完全或部分氟化的(C1-C2)烷基、(C1-C2)烷氧基或(C1-C2)烷硫基,硝基或腈(-CN);R2是基团Q1-[Alk1]q-Q2-,其中q是0或1;Alk1是可包含醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR)-连接或以这些基团为末端的任选取代的二价直链或支链C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基;Q2是具有5或6个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基或具有9或10个环原子的任选取代的二价双环碳环或杂环基;Q1是氢、任选的取代基、或具有3-7个环原子的任选取代的碳环或杂环基。
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