[发明专利]被取代的苯基丙氨酸的制备方法无效
申请号: | 200880131693.0 | 申请日: | 2008-10-24 |
公开(公告)号: | CN102203069A | 公开(公告)日: | 2011-09-28 |
发明(设计)人: | 休·艾尔弗雷德·博古恩;拉玛奈亚·C·卡纳马拉普第;伊恩·弗雷瑟·皮科尔斯基尔;史志才;吴文学;张海明;赵芒柱 | 申请(专利权)人: | 莱西肯医药有限公司 |
主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42;C07D239/47;C07C43/23 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 美国得*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明公开了用于制备基于被取代的苯基丙氨酸的化合物(例如式I的化合物)的中间体和合成方法。 |
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搜索关键词: | 取代 苯基 丙氨酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.制备式I(a)的化合物的方法:
该方法包括使式II的化合物:
在足以形成式I(a)化合物的条件下接触式III的化合物:
其中:A是任选被取代的环烃基、芳基或杂环;X是O、S或NR6;Y1是卤素或拟卤素;Z1、Z2、Z3和Z4之一是与相邻的任选被取代的苯基部分连接的碳原子,且其它各自独立地是CR7或N;P1是R1或保护基;P2是保护基;P3是OR2、SR2、NR9R10、NHNHR9或保护基;R1是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基、烃基-杂环、芳基或杂环;R2是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基、烃基-杂环、芳基或杂环;R3是氢、氰基、或任选被取代的烃基或芳基;R4是氢、氰基、或任选被取代的烃基或芳基;每个R5独立地是氢、氰基、硝基、卤素、OR8、NR9R10、或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基-杂环;R6是氢或任选被取代的烃基或芳基;每个R7独立地是氢、氰基、硝基、卤素、OR8、NR9R10、或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基-杂环;每个R8独立地是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基-杂环;每个R9独立地是氢、保护基、或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基-杂环;每个R10独立地是氢、保护基、或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基-杂环;以及n是1-4。
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