[发明专利]氟化苯并噻唑衍生物、其制备方法以及利用其用于诊断阿尔茨海默病的显像剂无效
| 申请号： | 200880132636.4 | 申请日： | 2008-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN102272132A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | 金相殷;李炳喆;金知宣;全映信 | 申请（专利权）人： | 首尔大学教产学协力团 |
| 主分类号： | C07D417/02 | 分类号： | C07D417/02;A61K49/00;C07D277/82;A61K31/425 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人： | 曹津燕 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及氟化苯并噻唑衍生物、其制备方法以及利用其用于诊断阿尔茨海默病的显像剂，并且更特别涉及由化学式1表示的氟化苯并噻唑衍生物，作为制备它们的起始原料化学式2的衍生物，其制备方法，以及利用具有对β-淀粉样斑块强结合力的氟化苯并噻唑衍生物用于诊断阿尔茨海默病的显像剂，所述β-淀粉样斑块是一种阿尔茨海默病的生物标记物。根据本发明，通过常规方法难以合成的氟标记的苯并噻唑衍生物，可以由简单的步骤获得，并且所获得的苯并噻唑衍生物可以用于诊断阿尔茨海默病的发生和严重程度。 | ||
| 搜索关键词： | 氟化 噻唑 衍生物 制备 方法 以及 利用 用于 诊断 阿尔茨海默病 显像 | ||
【主权项】：
1.由以下化学式1表示的氟化苯并噻唑衍生物：![]()
其中：R1为18F或19F，并且经取代R1位于苯并噻唑环的5、6、7和8位中的一个位置上；R2选自氢、C1-C4直链或支链烷基、C1-C4直链或支链烷基羰基、2-(2’-甲氧基-(乙氧基)n)C1-C4直链或支链烷基羰基以及2-(2’-甲氧基-(乙氧基)n)C1-C4直链或支链烷基，并且n为1至5的整数；R3为氢或者C1-C4直链或支链烷基；以及R4和R5各自独立地为氢或羟基。
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