[发明专利]用作类固醇硫酸酯酶抑制剂的氨基磺酸苯并噻吩酯衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的氨基磺酸苯并噻吩酯化合物，其中R₁，R₂，R₃，m和n如说明书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和使用它们的方法。

主权项

1.氨基磺酸苯并噻吩酯衍生物，其由包括以下步骤的方法得到：1)采用标准条件，用N-溴琥珀酰亚胺和APTS将6-甲氧基-苯并噻吩(3)：其中R₃是氢、(C₁-C₆)烷氧基或卤素，或相应的5-甲氧基-苯并噻吩转化成相应的单溴衍生物；2)采用标准条件，将所述的单溴衍生物转变成有机镁溴化物，然后与选自下述的酮或醛缩合生成相应被取代的甲氧基苯并噻吩：环戊酮、环己酮、环庚酮、环辛酮、环癸酮、4-甲基环己酮、2-甲基环己酮、2，2-二甲基-环戊酮、2-金刚烷酮、丙醛、己醛、环己烷-甲醛、环庚烷-甲醛；3)任选地采用常规条件将所述相应的被取代的甲氧基苯并噻吩烷基化，生成具有(C₁-C₆)烷基或(C₃-C₁₂)环烷基的相应的被取代的甲氧基苯并噻吩；4)在常规条件下，用三溴硼烷将步骤2)或步骤3)中得到的所述被取代的甲氧基苯并噻吩进行脱保护；5)将得到的羟基化合物用氢化钠、用酰氨基氯磺酸处理或与氨基磺酰氯在二甲基乙酰胺中反应，转变成相应的氨基磺酸酯；以及6)任选地采用常规条件用过氧化氢将得到的化合物在三氟乙酸中氧化。