[发明专利]含有依地普仑草酸盐的结晶组合物无效
| 申请号： | 200910002856.1 | 申请日： | 2005-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN101492436A | 公开（公告）日： | 2009-07-29 |
| 发明（设计）人： | K·B·詹森;R·E·亨布尔;K·利耶格伦;T·V·克里斯滕森 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87;A61K9/20;A61K9/48;A61K31/343;A61P25/24 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 黄可峻 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明涉及含有依地普仑草酸盐的结晶组合物。本发明公开了具有宽泛粒径分布或包括至少0.01％(w/w)的Z-4-(4-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-丁-1-烯基)-3-羟基甲基-苄腈的依地普仑草酸盐的结晶粒子，所述粒子适于直接压片。另外，本发明公开了含有所述依地普仑草酸盐的结晶粒子的新的药物单位剂型，以及生产所述依地普仑草酸盐的结晶粒子的方法。最后，本发明提供了用于减少在西酞普兰或者依地普仑的溶液中的含羟基的杂质的量的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 含有 草酸盐 结晶 组合 | ||
【主权项】：
1.减少西酞普兰、依地普仑或者R-和S-西酞普兰的非外消旋混合物中的含羟基的杂质的量的方法，该方法包括以下步骤：a)用选自环酐的羟基清除剂处理包括西酞普兰、依地普仑或者R-和S-西酞普兰的非外消旋混合物以及一种或多种所述杂质的溶液；和b)从所述含羟基的杂质与所述羟基清除剂的反应产物分离出所述西酞普兰、依地普仑或者R-和S-西酞普兰的非外消旋混合物。
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