[发明专利]盐酸头孢甲肟的制备方法无效
| 申请号： | 200910007469.7 | 申请日： | 2009-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN101555251A | 公开（公告）日： | 2009-10-14 |
| 发明（设计）人： | 芦红代;王超;魏曾光 | 申请（专利权）人： | 海南天煌制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/04;C07D501/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 570203海南省海*** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成盐酸头孢甲肟的新方法。该方法以市场上易购原料7-ACT为起始原料，与活性酯(AE)进行缩合反应生成7-[α-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-甲氧亚氨基乙酰胺基]-3-(1-甲基-1H-5-四唑基-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸钠盐(即头孢甲肟钠盐)，最后与10％盐酸作用生成盐酸头孢甲肟。本方法操作简单，收率高，节约成本且质量稳定。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 头孢 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)-硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸盐酸盐(2∶1)(盐酸头孢甲肟)的方法。其特征为：以7-氨基-3-[1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基]-头孢-3-烯-4-羧酸(7-ACT)(III)和AE活性酯(VI)为原料![]()
于0℃～30℃下，在适当的溶剂中进行缩合，形成头孢甲肟钠盐(化合物II)；![]()
(化合物II)化合物(II)溶液用适当的酸调PH值至2～3，析出白色固体，搅拌养晶3小时，过滤。得到产品盐酸头孢甲肟(化合物I)。![]()
(化合物I)
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